职高：27章作用于呼吸系统的药物绪论.ppt

第二十七章 作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病的常见症状有咳嗽、咳痰、喘息等，各种症状可单独出现或同时存在，相互影响。 分类 第一节 平喘药 第二节 镇咳药 第三节 祛痰药 呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状，病死率城市占第三位，农村为首位 药物作用包括两方面： 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB、寄生虫、 抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰 第一节 平喘药（antasthmatic） 一、抗炎平喘药 糖皮质激素机制： 1、抑制炎症细胞因子和粘附因子的生成，白细胞介素、肿瘤坏死因子及干扰素的生成，干扰花生四烯酸代谢，减少白三烯及前列腺素的合成； 2、诱导炎症抑制蛋白和某些酶的表达，发挥抗炎作用； 3、抑制免疫系统功能和抗过敏作用； 4、增强机体对儿茶酚胺的敏感性； 5、抑制气道高反应性。 第一节 平喘药（antasthmatic） 给药方式： 1、全身给药：泼尼松、泼尼松龙、地塞米松 2、呼吸道给药：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等 倍氯米松：地塞米松的衍生物，作用强度是地塞米松的600倍。 布地奈德：为倍氯米松的2倍。 不良反应 声音嘶哑、声带萎缩变形 诱发口咽部念珠菌感染 常用吸入糖皮质激素 丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、丙酸氟替卡松（FP） 脂溶性FPBDPBUD 脂溶性与抗炎活性正相关 第一节 平喘药（antasthmatic） 二、支气管扩张药 1、肾上腺素受体激动药：激动支气管平滑肌β受体，松弛支气平滑肌，抑制肥大细胞和中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 非选择性受体β激动药：平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。 选择性受体β2激动药：对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。 第一节 平喘药（antasthmatic） 2、茶碱类—甲基黄嘌呤衍生物 氨茶碱：茶碱和乙二胺的复合物 1）松弛支气管平滑肌： 抑制磷酸二酯酶，升高气道平滑肌细胞内cAMP 、cGMP水平，从而舒张支气管。 阻断腺苷受体 ， 对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩和促组胺释放。 促进内源性儿茶酚胺类物质释放 而直接兴奋β2 受体。 干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运 抑制细胞外Ca2+内流 和细胞内质网贮Ca2+的释放。 低血药浓度时具有免疫调节作用与抗炎作用。 2）强心作用： 3）利尿作用： 4）其他： 临床应用： 1）、支气管哮喘和喘息性支气管炎 2）、急性心功能不全和心源性哮喘 3）、胆绞痛宜与镇痛药合用 不良反应 局部刺激： 中枢兴奋：可用镇静药对抗 心血管反应： 胆茶碱： 为茶碱和胆碱的复盐，水溶性比氨茶碱大，口服易吸收。胃肠道反应较氨茶碱小，对心脏和中枢神经系统的作用不明显。 3、M胆碱受体阻断药 非选择性M胆碱受体阻断药： 选择性M胆碱受体阻断药： 三、抗过敏平喘药 起效慢，不宜用于哮喘急性发作期的治疗，主要用于预防哮喘的发作， 1、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠：无直接松弛支气管平滑肌作用和β受体激动作用，无直接拮抗组胺、白三烯等过敏介质作用。在接触抗原前用药，可预防速发型和迟发型过敏性哮喘、运动或其他刺激诱发的哮喘，对正在发作的哮喘无效。 机制： ①稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放组胺、白三烯等过敏介质； ②抑制气道感觉神经末梢功能和气道神经源性炎症，防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛； ③抑制气道高反应性。 临床应用： 预防各开型支气管哮喘的发作，对外源性哮喘疗效显著 3、抗白三烯药—对抗半胱氨酰白三烯作用 支气管粘液分泌，降低支气管纤毛功能 ，增加气道微血管通透性，引起气道炎症，其作用强度比组胺大1000倍。 扎鲁司特钠：用于轻、中度哮喘的预防和治疗，尤适合阿司匹林哮喘患者。 孟鲁司特：用于成人和12岁以上小儿支气管哮喘的长期和预防。 谢谢！ * M1胆碱受体阻断药可以抑制副交感神经节的神经传递,从而引起气道松弛,但作用较弱．M2受体阻断药可以阻止胆碱能节后纤维末梢释放Ach减少,使支气管气道舒张．M3胆碱能受体阻断药舒张气道平滑肌，气道口径扩大，减少粘液分泌，血管收缩，扩张气管 胆碱能神经在调节呼吸道平滑肌张力方面起着主要作用，抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的M 受体，从而产生平喘作用。 但阿托品选择性低，副作用大，抑制支气管腺体分泌，使痰液变稠，不易咳出，不利于平喘。 吸入抗胆碱药物如溴化异丙托品、溴化氧托品和溴化泰乌托品（tiotrop