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第四章 新药研究概论（Outline of Drug Research） 药物化学系 吴艳芬 第一节：Introduction 新药创制 药物三要素 新药研制阶段 生物靶点的选择 人类基因组计划 蛋白组计划 生物信息学 体内生理机制 病理过程 检测系统的确立： 分子水平 细胞水平 器官水平 动物模型 先导化合物的发现 先导化合物的优化 第二节：先导化合物的产生 先导化合物，又称原型物，是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物。 先导化合物的发现途径： 二、以生物化学或药理学为基础发现先导化合物 巯甲丙脯酸 琥珀酰-L-脯氨酸 三、从药物的代谢产物中发现先导化合物 四、从药物临床副作用的观察中发现先导化合物 五、以药物合成中间体作为先导化合物 阿糖胞苷 环胞苷 γ－联苯双酯 阿密硫脲 六、通过组合化学的方法得到先导化合物  前提：随机筛选的方式发现活性分子的概率，与所筛选的化合物的数目成正比  特点：一次合成数目众多、用于生物评价的群集分子。 Gly Lys Arg Gln Asn Ile Thr A