抗甲状腺药(Antithyroid Drugs) 硫脲类:直接抑制甲状腺激素合成 大剂量碘剂:减少甲状腺激素合成和释放 放射性碘:利用射线破坏腺体组织 辅助治疗药物:不影响甲状腺激素生成, 但可减轻甲亢症状。 用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药 抗甲状腺药 硫脲类(Thioureas)1 药物: 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶, 丙硫氧嘧啶(PTU) 咪唑类:甲巯咪唑 ,卡比马唑 抗甲状腺药 硫脲类(Thioureas)1 特点: 对已合成的甲状腺激素无效: 症状改善需2-3周,BMR在1-2个月后才能恢复正常 【作用机制】 1.抑制甲状腺激素的合成: 作为过氧化物酶(TPO)的底物被碘化?碘与TG结合? 抑制过氧化物酶活性?碘活化??酪氨酸碘化及偶联??T3和T4生成? PTU—重症甲状腺危象时首选辅助药 2. 免疫抑制作用 血中甲状腺刺激性免疫球蛋白水平下降对甲亢病因有一定治疗作用 3. 丙硫氧嘧啶(PTU)阻碍T4在外周脱碘转化为T3,作用快 【体内过程】 1、口服吸收迅速:2h血浓度达峰值; 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%); 3、分布广,以甲状腺浓集较多;易进入乳汁和胎盘; 4、肝代谢,作用维持短,一次给药6-8h,须8h给药一次。 抗甲状腺药 硫脲类2 【临床应用】 1、甲亢内科治疗:
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