细胞毒药物最新研究进展详细分析.ppt

MMAE是微管聚合物抑制剂，CAC10是靶向CD30的抗体，CD30只表达在霍奇金淋巴瘤(HL)和间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)等某些血液系统肿瘤表面。所以药物的靶向性很好 偶合键是蛋白酶敏感的缬氨酸?瓜氨酸肽 * Brentuximab本妥昔单抗 * Adcetris治疗复发性全身型间变大细胞淋巴瘤(左图)总缓解率约为86%，完全缓解和部分缓解率分别占57%和 29% Adcetris治疗复发性霍奇金淋巴瘤(左图)总缓解率约为72%，完全缓解和部分缓解率分别占32%和 40% * Lysosome溶酶体，在胞浆内。 * 由于TDM1具备HER2抑制和细胞毒素的双重效应，该药的HER2强阳性晚期乳腺癌III期结果令人兴奋： * CD22是非霍奇金淋巴瘤肿瘤抗原 1) CMC-544: 治疗ALL的总有效率为57%，其中完全缓解率和骨髓完全缓解率分别为18%和39%。而ALL的二线治疗有效率通常为20–30%。 该药常见副作用是发烧、低血压和肝损伤。 2) AN-152: LHRHR+晚期子宫内膜癌研究已进入III期。 治疗LHRHR+晚期子宫内膜癌(OR:74.4%，PFS:7月，OS:14.3月) ；铂类耐药卵巢癌(OR:38.1%，PFS:3.5月，OS:15.6月) 严重不良反应为骨髓抑制、发热，未见明显的脑垂体和心脏毒性。 3) EC145: 铂类耐药卵巢癌的临床试验已