内工大化学8总结.ppt

国际上创新药物的研究和开发投入十分巨大，一个创新药物从基础性研究、发现先导化合物、临床前药理毒理评价、药物代谢动力学的研究、药检标准的制定，直到临床试验 分为三期 ，投入大，周期长。 选读材料 创新药物研究展望 据称，在美国要花3.5亿美元，平均时间12.8年，从6200多种化合物中可筛选出一个进入市场的新药，这说明新药研制的艰辛和投入之大，风险之高。 但一个创新药物一旦成功投放市场，其社会效益与经济效益是极高的。 为了避免人力、物力的巨大浪费，减少不可预见性和盲目性，人们正从多种角度，充分利用现代先进的分离、分析和合成手段，结合理论分析，走向药物设计之路，这将会大大加速新药研究与开发。 由于分子生物学、细胞生物学研究的深入，在生命现象、重大疾病病理机制研究方面已有不少重要发现，一些重大生命现象基本环节也有了阐明。这为寻找创新药物提供许多新的药物作用靶点（靶分子）。 1. 必须建立在基础研究的高起点、新思路的设计思想基础上 （1）以与疾病有关的生命活动过程中的某些靶分子作为设计新药的根据。 受体是生物活性物质产生生理作用首先作用的靶分子，是一种蛋白分子，可以接受、识别内源性生物活性物质 如神经递质、激素等 及外源性活性物质 药物、毒物等 。针对特定生理意义的受体设计，有目的地设计选择性高的化合物，往往可取得较好的成果。 如：与脂肪细胞形成有关的PPAR受体为靶分子找到的创新药