2015抗菌药物临床应用指导原则培训1(青霉素、头孢)调研报告.doc

2015抗菌药物临床应用指导原则（第三部分） 青 霉 素 类 青霉素类可分为：（1）主要作用于革兰阳性菌的青霉素，如青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V。（2）耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。（3）广谱青霉素，包括： ①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性，如氨苄西林、阿莫西林； ②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 注射用苄星青霉素 注射用青霉素钠 阿莫西林胶囊/阿莫西林分散片 规格 120万u 80wu（0.48g） 0.5g*24/ 0.5g*10 作用特点 主要作用于革兰阳性菌，是一种繁殖期杀菌药。 革兰阳性球菌作用与青霉素 G 相仿，对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性。 适应症 用于治疗 A 组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎， 预防 A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。 适用于 A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。 药动学 肌内注射后，缓慢释放并被吸收。成人肌内注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg／L；青霉素血清蛋白结合率为60％，在组织和体液中分布良好。主肾小管分泌排泄。t1/2约为30分钟唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水t1/2为1-1.3小时；严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时，少量在肝内代谢，6小时内45%～68%以原型药自尿中排出，部分经胆道排泄。一次0.5g（1粒），，一日剂量不超过４g（8粒）。肾功能肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者0.25～0.5g（1/2-1粒）；10ml/分钟的患者0.25～0.5g（1/2-1粒）。可直接用水吞服，也可放入牛奶和果汁中，搅拌至混悬状态后服用。二重感染胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度t1/2为1.5-2.0小时，老年人、新生儿、肾衰竭患者半衰期可延长。主要经肾排出，少量从胆汁中排泄。 吸收迅速，空腹口服0.5g-1小时后血药浓度达峰值。在组织及体液内分布良好，肝组织中药物浓度高，与血药浓度相等；心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，可透过胎盘屏障，少量分泌入乳汁，脑脊液中浓度低；体内很少代谢，血浆蛋白结合率约为6%-10%，t1/2约为1小时，95%经肾排泄；少量随胆汁排泄。 静注平均45分钟达峰值。吸收后在体液、组织中分布良好，在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达治疗浓度，可透过血胎屏障，也能分布至腮腺液和乳汁中。血浆蛋白结合率为31%-41%，t1/2约为70分钟，新生儿和肾功能不全者半衰期可延长。几乎所有以原形从尿中排出0.5～1g，，严重感染可增加至一日6g 头孢他啶 头孢噻肟钠 头孢曲松钠 规格 1g 0.5g 1g 作用特点 对革兰（-）杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用 对铜绿假单胞菌抗菌活性强于其它β-内酰胺类和氨基糖苷类 可术前预防感染（肝胆、胰） 适应症 适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。 第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。 药动学 静脉给药后便达峰值，给药8至12小时后，血清浓度仍在有效的治疗浓度水平。可分布于骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中；尿中浓度较高；可通过有炎症的血-脑脊液屏障和胎盘屏障，可分泌于乳汁。血浆蛋白结合率约为5%-23%，t1/2约为1.5-2.3小时，中、重度肾功能不全者、新生儿(平均4-5小时)、早产儿药物排泄时间延长。主要以原形随尿液排泄，少于1%的剂量可通过胆汁排泄，可通过血液透析清除 5分钟内静脉注射即刻达到峰值。分布于全身各种组织和体液中，支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、