第36章人工合成抗菌药重点.pptVIP

* 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类 [概述] 按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。 第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，体内分布广 (3)经肝代谢、由肾排出。 【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。 第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用----G-菌G+菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。 第四代：抗菌谱较广，对部分厌氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高。 [机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶而影响细菌DNA 的复制 。 DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。 一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小，不影响人体细胞生长代谢。 【临床应用】常用第三代产品。 氟喹诺酮类适用于治疗