09第九、十章 气雾剂滴丸等.ppt

第九章 气雾剂 定义 指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压严封容器中制成的制剂。 药物喷出时，呈细雾装气溶胶 可起呼吸道、皮肤等局部作用，也可起全身作用 组成 抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统 第九章 气雾剂 特点 直接作用，分布均匀、起效快 药物密闭，稳定性强 避免胃肠道的副作用 定量阀门控制剂量 需要耐压容器和阀门系统以及特殊的生产设备，成本高 第九章 气雾剂 抛射剂 可分为压缩空气和液化气体两类 压缩惰性空气 CO2、N2等 液化气体 氟碳化物：氟氯烷烃类（Freon类） 第十章 中药丸剂、滴丸剂、膜剂和涂膜剂 中药丸剂 作用缓慢（丸者，缓也） 以粘合剂分类 蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸和微丸 以制法分类 搓丸、泛制丸、滴丸 泛丸法 起模→成丸（筛选）→盖面 →干燥→包衣 滴丸剂 概述 定义 指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。 可口服、可外用 中药滴丸 丹参滴丸 滴丸剂 特点 疗效迅速，生物利用度高。原因：药物在基质中的分散度高，呈分子态、胶态或微粉状结晶，增加了药物的溶出度和吸收速度。 强的松龙滴丸（5mg） 片剂（10mg） 峰值（Cm） 118.34 60.86ng/mlh 峰时（Tm） 1.32 3.77h 滴丸剂 特点 液体药物可制成固体制剂 质量稳定 可包衣制成控、缓释制剂 工艺简单便于大生产 载药量小，一般丸重小于100mg 滴丸剂 耳用滴丸起长效 1.滴丸的溶出速度快； 2.耳腔内水量少； 所以，溶解部分迅速起效，未溶部分仍保持固态，如此连续不断地慢慢溶解，起长效。 滴丸剂 基质的选择 选择原则 与主药性质相似，不发生化学反应，熔点较低，常温固态，液化后骤冷可凝成固体。 水溶性基质 PEG6000,4000、硬脂酸钠、甘油明胶等 脂肪性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡等 滴丸剂 冷凝液的选择 选择原则 不溶解主药与基质，不发生化学反应；密度适宜：与液滴接近，使滴丸缓缓下沉或上浮。 对于水溶性基质 液状石蜡、植物油、甲基硅油等 对于脂肪性基质 水或不同浓度的乙醇 可加入表面活性剂以改变表面张力 滴丸剂 制备 药物+基质→化料→过滤→贮液缸→滴缸 ↓ 冷凝成丸←液滴←滴头 ↓ 成品化验←除油←→抽样称丸重 ↓ 入库←包装←干燥←洗涤←玻璃管 滴丸剂 制备理论探讨 基质熔融 药物与基质熔融，形成固体分散体，分散度极高。 丸重控制 W = 2?r?; r：管口半径； ?：药液表面张力。60%。 影响成丸的因素 1.液滴在冷凝液中的移动速度；2.冷凝液上部的温度；3.液滴的大小；4.药液与冷凝液的处方。 滴丸剂 举例 氯霉素耳用滴丸 氯霉素 17mg PEG6000 34mg 该处方可使氯霉素起到速效同时长效的作用。（氯霉素与PEG6000互溶，无毒、无刺激；冷凝液：液体石蜡） 膜剂与涂膜剂 膜剂 药物+成膜材料→膜状制剂 厚度不超过1mm 局部或全身作用 体积小，重量轻 载药量小 成膜材料：PVA,PVP等 膜剂与涂膜剂 涂膜剂 药物+成膜材料+挥发性有机溶剂→ 外用液体涂剂 适用于烫伤、痤疮等 溶剂易挥发，易着火 成膜材料 聚乙烯醇缩甲乙醛、PVP等 溶剂 乙醇、丙酮、乙酸乙酯等 本 章 要 求 熟练掌握滴丸剂的含义、作用特点。 掌握滴丸剂的基质与制法。 掌握制备滴丸的影响因素。 了解丸剂的作用特点； 了解中药丸剂的制法、质控；赋形剂的选用 了解膜剂与涂膜剂的含义 练习题 滴丸剂的特点有哪些？ 制备滴丸剂的基质选择原则是什么？ 制备滴丸剂的冷凝液选择原则是什么？ 为什么氯霉素耳用滴丸可以同时起到速效和长效的作用？ * * 滴丸机 1.简单低共熔混合物；2.固态溶液；3.共沉淀物