亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较绪论.ppt

* 亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较 白双 目录 碳青霉烯的发展史 1 碳青霉烯的分类与特点 2 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较 3 参考文献 4 碳青霉烯发展史 碳青霉烯发展史 　　　Thienamycin硫霉素 (1976) 　　 (Streptomyces cattleya链霉菌) 谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54 碳青霉烯发展史 第一代 亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆 第二代 美罗培南 厄他培南 第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型 碳青霉烯发展史 1999 1995 美罗培南 2008 2002 比阿培南 2005 2002 厄他培南 2002 1994 帕尼培南 2007 1985 亚胺培南 国内上市时间 国外上市时间 品种 碳青霉烯的分类与特点 碳青霉烯的分类 分类 抗菌谱 针对感染类型 药物 第1类 广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限 社区获得性感染 厄他培南 第2类 广谱抗菌药物，对非发酵G-菌具有抗菌活性 医院获得性感染 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南 第3类 广谱抗菌药物，对MRSA具有抗菌活性 —— PZ-601 (药物尚在研发中) Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 共同特点 (包括ESBLs) (PAE) 抗生素后效应 对多数细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌作用强 迅速杀菌 减少内毒素的释放 Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效 抗菌谱广 亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较 作用机制 使用剂量 退热时间 抗菌活性 安全性 耐药机制 VS 作用机制比较 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小 PBP2的亲和力很强 能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3结合 PBP1b和PBP2的亲和力强 共 性 个 性 Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897 作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6 亚胺培南 美罗培南 PBPs 比阿培南 LBP 多 少 大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性 王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401. 退热时间比较 体温（℃） 亚胺培南 美罗培南 （35例） （31例） 治疗前 治疗后 退热时间 （d） 平均疗程 （d） 39.2±0.83 38.9±0.76 3.2±0.9 7.8±1.8 1.9±0.7 6.6±2.3 37.2±0.71 37.1±0.63 p 0.05 0.05 0.002 0.036 细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较 姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878. 退热时间比较 病原学清除率 亚胺培南 比阿培南 （29/35） 退热时间 （d） 平均疗程 （d） 82.0% 82.8% 2.0±0.8 3.2±0.5 7.4±2.2 8.7±1.6 p 0.05 化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较 （32/39） 0.01 0.05 臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108. 肺炎克雷伯菌 粘质沙雷菌 MIC90 (?g/mL) 卡他莫拉菌 大肠埃希菌 铜绿假单胞菌 弗劳地枸橼酸菌 阴沟肠杆菌 产气肠杆菌 雷极普洛威登菌