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第四章 放射性药物 放射性药物：指用于诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。大多数放射性药物是由放射性核素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。 §1.基 本 概 念 一.分 类 放射性药物（按用途） 体内放射性药物 体外放射性药物 治疗用放射性药物 诊断用放射性药物 显像类放射性药物 非显像类放射性药物 二、放射性药物的特点 1. 具有放射性 2. 不恒定性 3. 引入量少 4. 计量单位及治疗基础不同 5.辐射自分解 辐射自分解:放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射性药物本身或其临近的分子，引起标记化合物结构改变或生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解。例如，缓解骨转移疼痛的治疗药物153Sm－EDTMP（乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治疗效果，也增加了患者的辐射吸收量。 概念：用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物，也称为显像剂或示踪剂。 衰变方式 ：同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 ； 光子能量：100～250 keV ； 有效半衰期：检查过程用时的1.5倍左右 ； 靶/非靶比值：平面显像 5:1以上，断层显像2:1以上。 其他：（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。 三，诊断用放射性药物及要求 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 衰变方式 ：?-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）； 光子能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； 有效半衰期：数小时或数天； 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。 四，治疗用放射性药物及要求 五、放射性药物的摄取机制 1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、毛细血管阻断； 7、特异性结合。 正当性判断 最优化分析 在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射性剂量必须尽量小。 4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。 六、放射性药物的使用原则 §2.放射性药物的制备 生产放射性核素 放射性核素与配体的结合 合成配体 制备过程 放射性核素发生器 贫中子核素，无载体， 价格高, 如11C、13N、 15O、18F。 富中子核素，有载体， 价格低　99Mo、125I、 131I、32P、 3H、153Sm 99mTc，113mIn等 反应堆生产 加速器生产 一、放射性核素的生产来源 放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称母牛(cow)。 目前应用最广泛的核素发生器: 99Mo-99mTc与113Sn-113mIn两种。 “理想的”医用放射性核素发生器条件 1、母体核素应有足够长的半衰期 2、子体核素具有较短的半衰期 3、子体核素产率高，性质活泼 4、发生器的结构简单，操作简便 5、无菌、无热源、符合国家标准。 二 、放射性药物标记制备中应考虑的因素 1、标记物的稳定性 2、失活或变性 3、同位素效应 4、辐射自分解 三.放射性药物 的研究进展 1.单克隆抗体 放射性药物 2.多肽类放 射性药物 ①.放射免疫显像 ②.放射免疫治疗 ①.肿瘤显像 和治疗剂 ②.血栓显像剂 ③.炎症/感染 灶显像剂 质 量 检 验 物 理 检 验 化 学 检 验 生 物 检 验 1. 物 理 性 状 3. 放 射 性 比 活 度 2. 放 射 性 核 素 纯 度 1. 放 射 化 学 纯 度 2. 化 学 纯 度 3. PH 和 离 子 强 度 1. 无 菌 检 验 4. 生 物 活 性 检 验 3. 毒 性 试 验 2. 热 源 试 验 §3 放射性药物的质量检验和管理 放射性药物管理 1、放射性药品生产、经营的管理 2、放射性药品使用的管理 一级许可证：使用市售体外放免试剂盒及直接使用的放射性药品； 二级许可证：除可使用一级许可证药物外，还可使用核素和核素发生器及配套药盒自行制备放射性药品； 三级许可证：除可使用二级许可证药物外，还可自行研制放射性药品；