抗菌药物课题.pptVIP

?-内酰胺类抗生素的共性 1. 化学结构相似： （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广， 可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄 （二）抗菌作用 抗菌谱：1. 第一代和第二代对G+菌作用较强，对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱 或无效； 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强，对 G+菌作用弱 作用原理：与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合 粘肽的形成 阻碍细胞壁合成 杀菌药 （-） （三）临床应用 第一代头孢菌素：主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染 第二代头孢菌素：主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药 第三代、第四代头孢菌素：主要用于重症耐药革兰阴性 杆菌感染 * * 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs 内 容 一、基本概念 二、抗菌机制 三、细菌的耐药性 四、药物分类 五、头孢菌素类抗生素 六、合理应用 一、基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用的药物，属于化疗药。 一、基本概念 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：用于治疗细菌、 真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤 细胞所致疾病 的药物，简称化疗药。 化学治疗（chemotherapy）：细菌、真菌、病毒、寄生虫和 恶性肿瘤细胞所致疾病的药物 治疗，简称化疗。 一、基本概念 4、抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 5、抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 一、基本概念 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低浓度。 抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时， 细菌仍受到持久抑制的效应。 一、基本概念 7. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数 有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药安全性的指标； 化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但化疗指数越大