抗菌药物(二).pptVIP

第35章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素;;;;重点提示;第一节 大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics） ;; ;（二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 ;2. 抗菌机理;;（三）耐药性 特点： 1.细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 2.本类药物存在不完全交叉耐药性： ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感 ②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感 ③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药 ;（四）临床应用 1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者； 2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、 白喉带菌者——首选 3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治疗 ;（五）不良反应 1. 直接刺激反应： 口服——胃肠道反应 主要不良反应 ； 静滴——血栓性静脉炎 ； 2. 肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎;其他第一代大环内酯类 ;第二代大环内酯类;小 结 ;第二节 林可霉素类抗生素 ;1.抗菌谱较窄 作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感： G+杆菌、 无效： G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌 2.抗菌机理： （与红霉素相同） 与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成 注意：林可霉素 + 红霉素-----拮抗作用 3.主要特点：骨组织浓度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 4.主要不良反应：胃肠道反应和二重感染;第三节 多肽类抗生素; 4. 临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致 严重感染（其他药物无效或 过敏时） 5. 毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应——可以出现“红人综合征”——抗组胺药 + 皮质激素 血栓性静脉炎 注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用 ; ;;重点提示;一、氨基糖苷类抗生素的共性 ;（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染 和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。 ;（三）抗菌谱相似 1. G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差 耐药金葡菌：有效 链球菌：无效 3. 结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4.肠球菌、厌氧菌：无效 ;（四）抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）— 静止期杀菌药 1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成； 2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。;抗菌作用机制;（五）细菌的