药物化学第七章抗肿瘤药资料.pptVIP

第7章 抗肿瘤药物;肿瘤概述; 癌的英文（cancer）名字，汉译意为螃蟹。这就是说癌是一种无限制地向外周扩散、浸润。正常细胞变为癌细胞后，就像一匹脱缰的野马，人体无法约束它，产生所谓的“异常增生”。异常增生是相对于细胞的正常增生而言的。人体细胞有一个生长、繁殖、衰老、死亡的过程。老化的细胞死亡后就会有新生的细胞取代它，以维持机体组织和器官的正常功能。但是这种正常细胞的增生是有限度的，而癌细胞的增生则是无止境的。正是由于这种恶性增生，使人体大量营养物质被消耗。同时，癌细胞还能释放出多种毒素，使人体产生一系列症状。如果发现和治疗不及时，癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，最后导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热及脏器功能受损甚至死亡，其后果极为严重。;From left to right: World average, Africa, North-America, South-America, North-West Europe, China;致癌 因素;第七章:抗肿瘤药; 3.抗 生 素;抗肿瘤药的应用趋势 ;第一节 生物烷化剂;分子中具有活泼的烷化基团，能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用，形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使核碱配对错码，DNA链断裂, 造成DNA结构和功能的损害，最终导致细胞死亡。属周期非特异性药。;;第一节 生物烷化剂 盐酸氮芥;第一节 生物烷化剂 盐酸氮芥;第一节 生物烷化剂 环磷酰胺; 环磷酰胺 机制：代谢产物磷酰胺氮芥与DNA发生烷化。非周期特异性药物。本药还有免疫抑制作用。 理化性质： 含有一个结晶水时为白色结晶或结晶性粉末，失去 结晶水后即液化。 在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解，水溶液不稳定。 药理作用： 广谱抗肿瘤药物。主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞 白血病，多发性骨髓瘤，肺癌，神经母细胞瘤等治疗。;第七章:抗肿瘤药;环 磷 酰 胺;第一节 生物烷化剂 塞替派;第一节 生物烷化剂 塞替派;第一节 生物烷化剂 卡莫司汀;第一节 生物烷化剂 卡莫司汀;第七章:抗肿瘤药;亚硝基脲类典型药物;第一节 生物烷化剂 白消安;第一节 生物烷化剂 白消安;第一节 生物烷化剂 顺铂;第一节 生物烷化剂 顺铂;烷化剂;S A R;第一节 生物烷化剂 顺铂;3. 铂类化合物;第二代铂类抗癌药——卡铂;第二节 抗代谢药物 氟尿嘧啶;第二节 抗代谢药物 氟尿嘧啶;第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷;第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷;第二节 抗代谢药物 盐酸阿糖胞苷;第二节 抗代谢药物 巯嘌呤;第二节 抗代谢药物 甲氨蝶呤;第二节 抗代谢药物 甲氨蝶呤;第三节 抗肿瘤抗生素 放线菌素D;第三节 抗肿瘤抗生素 盐酸平阳霉素;抗生素;第三节 抗肿瘤抗生素 盐酸多柔比星;第三节 抗肿瘤抗生素 盐酸多柔比星;第三节 抗肿瘤抗生素 盐酸米托蒽醌;第三节 抗肿瘤抗生素 盐酸米托蒽醌;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 羟喜树碱;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 羟喜树碱;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 羟喜树碱;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 硫酸长春碱; R R1 R2 CH3 CO2CH3 OCOCH3 长春碱 (Vinblastine) CHO CO2CH3 OCOCH3 长春新碱 (Vincristine) CH3 CONH2 OH 长春地辛 (Vindesine);第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 紫杉醇;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 紫杉醇;紫杉醇、喜树碱以及维生素甲类化合物抗癌治疗作用的证实已被誉为20世纪90年代抗癌药物的三大发现。 ;紫杉醇（Taxol） ;第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 紫杉醇;第七章:抗肿瘤药