麻醉学.第七章.第四节、局部麻醉介绍.pptVIP

第四节 局部麻醉(local anesthesia);局部麻醉的分类;一、局麻药的药理;局麻药化学结构;2.分类：根据中间链的不同分为两类： 酯类 ：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等 ;; （二)理化性质和麻醉性能： 离解常数、脂溶性、蛋白结合率 1.离解常数(pKα)： 局麻药的水溶液→未解离的碱基+阳离子。 离解常数影响： a.起效时间：pKα越大，离子部分愈多，不 易透过神经鞘和膜。起效较慢。 普鲁卡因和丁卡因在神经阻滞时起效较利多 卡因慢。 b.弥散性能：pKα愈大，弥散性能愈差。 普鲁卡因的弥散性能较差，利多卡因最好。 ;2.脂溶性: 脂溶性与局麻药的麻醉性能与有关。 脂溶性越高性能越强。 布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中 等，普鲁卡因最弱。; 3.蛋白结合： 局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有 密切关系。蛋白结合率越高作用时间越长。 布比卡因95% 丁卡因76% 利多卡因64% 普鲁卡因5.8% 故布比卡因作用时间最长，其次为丁卡因、利 多卡因、普鲁卡因，普鲁卡因作用时间最短。 ;;(三）吸收、分布、生物转化和清除： 1.吸收：受以下因素影响： (1)药物剂量：血药峰值（Cmax）与一次注 药的剂量成正比。 为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一 种局麻药都规定了一次用药的限量。 (2）作用部位：与该处血供是否丰富有直 接关系。;(3)局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注射区域血 管扩张，加速药物的吸收。布比卡因使血管收缩。 (4)血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张作用，局 麻药药液中加入少量肾上腺素，使血管收缩，可延 缓药液吸收，延长作用时间，并减少毒性反应。 ;2.分布： 局麻药吸收入血后，首先分布至肺，并有一部 分被肺组织摄取，这对大量药物意外进入血液起缓 冲作用。随后很快分布至血流灌注好的器官如心、 脑、肾，然后以较慢速度再分布入灌流差的肌肉、 脂肪、皮肤。 3.生物转化和清除： 酰胺类局麻药在肝中为微粒体酶系水解，肝功 不全病员用量酌减。 酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶水解，普 鲁卡因水解很快，丁卡因水解速度约为普鲁卡因的 1/5。;常用的局部麻醉药比较;（四）局麻药的不良反应： 1.毒性反应： 局麻药吸收入血液后，当浓度超过一定阈 值，发生的中毒反应。 （单位时间内进入血液循环的药量，超过机体所 能耐受的极限所出现的反应） 其程度和血药浓度有直接关系，严重者可致死。 ;（1）原因;（2）临床表现;b.心血管系统： 早期：血压上升、心率加快。 是中枢神经系统兴奋的表现。 晚期：心率减慢、血压下降。 心肌和周围血管平滑肌的直接抑制作用，使 心肌收缩力下降。 当血药浓度极高时，周围血管广泛扩张，房室 传导阻滞，心率缓慢而心跳停止。 因中枢神经毒性而出现的惊厥也可造成缺氧和 二氧化碳蓄积，加重对心血管系统的抑制。 ;（3）预防;a.停止用药： b.吸氧： c.轻度毒性反应：安定5-10mg d.发生抽搐：硫喷妥钠1-2mg/kg e.抽搐不止：琥珀胆1mg/kg，气管插管，人工呼吸 f.低血压：麻黄碱；心率慢：阿托品 g.心跳停止：应立即进行心肺脑复苏 ; 2.局麻药过敏反应;（2）预防：用药前一般采用皮内敏感试验， 但有假阳性、假阴性，不可靠。 过敏试验现已不作为常规！; （3）治疗： 肾上腺素：0.2-0.5mg 吸氧： 肾上腺糖皮质激素： 抗组胺药物： 低血压：麻黄碱 支气管痉挛：氨茶碱 ; （五）常用局麻药;2、丁卡因(tetracaine) § 麻醉效能强、作用时间长、毒性大。 § 表面麻醉：粘膜穿透力强。常用浓度为 1％-2％，滴眼的浓度为0.5％-1％。 一次限量40mg。 § 神经阻滞：现已少用。80mg。 ; 3、利多卡因(lidocaine) § 麻醉效能和作用时间中等。 § 可用于各种局部麻醉方法。 § 成人一次限量： 表面麻醉100mg。 局部浸润麻醉和神经阻滞400mg。 ;4、布比卡因(bupivacaine) § 麻醉效能强、作用时间长、毒性较大。 § 多用于神经阻滞，较少用于局部浸润。 § 血浆蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较 适用于产科麻醉。 § 常用于分娩镇痛：浓度为0.125％。 § 成人一次限量：150mg。 ;