天然药物绪论大学课件资料.pptVIP

第一章 绪 论; 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其内容包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定知识。此外，也涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。;1.化学成分;2.生（物）理活性成分;3.生物活性成分与结构的关系;3.生理活性成分与结构的关系;4.有效成分;4.有效成分;二、天然药物化学的研究对象与意义1.研究对象;例如：;例如：;2、本课程的地位与作用;3、研究天然药物化学的意义与作用; ①开辟扩大药物资源、促进新药研发 修饰结构、降低毒性、提高疗效 香菇嘌呤 香菇嘌呤酯 ； 水杨苷 阿司匹林 ； 古柯碱 普鲁卡因； 海洛因 吗啡 杜冷丁 ; 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine）虽有很强的局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾;①开辟扩大药物资源、促进新药研发 合成新药： 麻黄碱、阿托品、天麻苷、咖啡因、小檗碱、紫杉醇 ;海洛因; ②改进药物剂型，提高临床疗效 传统剂型：丸、散、膏、丹、汤 现代剂型：片、胶囊、注射、缓释剂等 目的： 提高疗效、降低毒副作用； 研究剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律; ③为中药炮制提供现代科学依据 大黄：酒制大黄泻下作用减弱，清热、消炎和活血化瘀作用增强；炭制大黄适用于体内出血；石灰制大黄选用于外伤出血；醋制大黄适用于活血化瘀。 何首乌：何首乌生品润肠、解疮毒；蒸熟后有补肝肾作用。 原因：蒽醌苷水解为无泻下作用的游离蒽醌衍生物 乌头、附子：生品用于镇痛、麻醉、降压;乌 头;乌头碱 ;乌头原碱 ; ④阐明中药药效的物质基础 麻黄汤： 治疗头颈强痛、恶寒、发热、咳嗽症 麻黄汤成分：麻黄、桂皮、杏仁、甘草 麻黄：麻黄碱平喘 桂皮：桂皮醛镇痛、解热 杏仁：苦杏仁苷镇咳 甘草：甘草酸解毒;⑤建立和完善中药质量评价标准;三、天然药物化学研究进展与前景;1.传统研究方法 分馏、结晶技术和色谱 2.现代波谱技术用于天然药物结构图的测定 UV、IR、MS、NMR，组合化学、高通量筛选 色谱（19），IR（20），MS、NMR（21）、GC—MS，HPLC UV：加入诊断试剂前后图谱的变化规律，用于取代基的推断（黄酮、香豆素）; 吗啡：1804—1925（确定结构）—1952年人工合成 利血平：1952—1956 生物碱：1952年（950个），1952—1962年（1107个），1962—1972年（3443个） 新中国成立后，麻黄碱、小檗碱、芦丁、山道莲的工业生产；提制地高辛、阿托品、西地兰、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、喜树碱、紫杉醇、青蒿素、山茛菪碱和樟柳碱（胆碱受体阻断剂）、罗通定、芹菜甲素、蝙蝠葛碱、丹酚酸ABC、五味子丙素、雷公藤甲素、人参皂苷等。 ;紫杉醇（taxol）：抗癌之星;四、天然药物各类化学成分简介和溶解性能; 黄酮类化合物的基本结构：C6—C3—C6;蒽醌类化合物： 蒽醌苷溶于热水、甲醇和乙醇；黄酮苷元可溶于乙酸乙酯、甲醇、三氯甲烷等及稀碱溶液；蒽醌苷元溶于苯、乙醚和三氯甲烷，可溶于甲醇和乙醇和丙酮，在吡啶和N，N—二甲基甲乙酰胺中溶解度较大 。 天然蒽醌以9，10-蒽醌最为常见。 1，4，5，8位为α位 2，3，6，7位为β位 大黄、何首乌、虎杖;香豆素和木脂素：游离香豆素溶于热水、甲醇、乙醇、苯、乙醚和三氯甲烷；木脂素溶于乙醚、乙酸乙酯、甲醇、三氯甲烷等。基本结构： C6—C3;萜类和挥发油：;;萜类和挥发油;皂苷：溶于水、热甲醇、乙醇和含水正丁醇，难溶于丙酮和乙醚；苷元则溶于石油醚、苯、乙醚和三氯甲烷。四环三萜、五环三萜（齐墩果烷型）;强心苷：溶于甲醇、乙醇，难溶于苯、乙醚和三氯甲烷。;;鞣质、有机酸、多糖、氨基酸、蛋白质和酶;氨基酸、蛋白质和酶;主要的生物合成途径;溶剂分类：三类; 学好天然药物化学的方法： 1.课前预习（提高听课效率） 2.课堂认真听讲（不懂欢迎随时举手发问） 3.完成布置的作业（天然药物化学习题集） 4.考核：平时50%（实验占20%，上课状态25%，出勤5%），期末试卷占50%。