第六章软膏剂介绍.pptVIP

2003-09-12 药剂学 药剂学 软 膏 剂 第一节 概述 定义：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。 分类：溶液型 混悬型 乳剂型（O/W，W/O） 第一节 概述 特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗 全身作用：药物经皮吸收 TTS Transdermal Therapeutic System 第一节 概述 质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌， 第二节 软膏基质 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） 一、油脂性基质 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差， 适用于遇水不稳定药物， 不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。 一、油脂性基质 分类 ： 烃类 类脂类 动、植物油脂等 一、油脂性基质 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 一、油脂性基质 2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti） 二甲基硅油（dimethicone） 2、乳剂型基质 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜） 2、乳剂型基质 特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。 2、乳剂型基质 特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 2、乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 乳化剂 2、乳剂型基质 组成（与乳剂相似） 水相 油相 2、乳剂型基质 乳化剂 肥皂类 脂肪醇硫酸酯类 高级脂肪醇与多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 3、水溶性基质特点 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， 能吸收组织渗出液，易洗除， 不适用于遇水不稳定的药物， 需加保湿剂、防腐剂， 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。 3、水溶性基质 甘油明胶 （glycerogelatinum） 纤维素衍生物 MC,CMC-Na等 3、水溶性基质 聚乙二醇类 （PEG） 卡波姆（carbomer） 三、软膏剂的附加剂 1、抗氧剂 2、防腐剂 3、穿透促进剂 练习题 醋酸氟轻松软膏 处方:醋酸氟轻松0.25g、三乙醇胺20g、甘油50g、硬脂酸150g、羊毛脂20g、白凡士林250g、羟苯乙酯1g、蒸馏水加至1000g 本品为何种类型的软膏基质，为什么？ 处方中各成分的作用及本品的用途？ O/W型基质，处方中三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂为主要的O/W型乳化剂 氟轻松为主药，糖皮质激素；三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂作乳化剂；甘油为保湿剂；硬脂酸部分为生成胺皂乳化剂的原料，其余为油相成分，作为润滑剂、增稠剂；羊毛脂为油相成分，调节稠度与吸水性；白凡士林为油相成分；羟苯乙酯为防腐剂；蒸馏水为水相 四、软膏剂的制备 （一）、制备方法 1）研和法 2）融和法 3）乳化法 四、软膏剂的制备 根据基质选择方法 油脂性基质--研和法、融和法 水溶性基质--研和法、融和法 乳剂型基质--研和法、乳化法 四、软膏剂的制备 1、研和法 基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。 四、软膏剂的制备 2、融和法（普遍使用） 基质加热熔化?加入药物?混匀 ? 搅拌至冷凝 适用于熔点不同的油脂性基质、 水溶性基质大量制备 四、软膏剂的制备 3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃） ↓混合， 搅拌至冷凝 四、软膏剂的制备 3、乳化法 可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。 四、软膏剂的制备 （二）、药物的加入方法 可溶解于基质中的 不溶性的 四、软膏剂的制备 药物的加入方法 量少的 半固体、粘稠性的 四、软膏剂的制备 药物的加入方法 挥发性共熔成分共存的 易氧化、水解的 乳剂型 四、软膏剂的制备 中药软膏剂 药材先行处理（流浸膏 ）， 制备方法与一般软膏剂基本相同。 五、质量评定与包装 [粒度]:除另有规定外，混悬型软膏取适量的供试品，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共涂三层，