第二十章靶向制剂.pptVIP

第二十章　靶向制剂;第一节 概述;作 用;靶向制剂的三要素：;（一）靶向制剂的分类 药物的靶向分三级： 第一级到达特定的靶组织或靶器官； 第二级到达特定的靶细胞； 第三级到达细胞内的特定部位。 ;1、被动靶向制剂 即自然靶向制剂，药物被单核－巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。 2。主动靶向制剂　　用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。3。物理靶向制剂　　应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。 　　磁导向制剂、热敏感制剂、 pH敏感制剂;第三节 靶向制剂的结构及分类;2、颗粒型靶向载体系统： 药物与载体及各种功能分子以非共价作用自组装形成的载体结构。 一般近似球形。 粒径一般在1000nm甚至100nm以下，又称纳米靶向载体系统。 常见的有：靶向脂质体、靶向胶束。;3、前体： 是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。 前提药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件：①使前体药物转化的反映物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性；②前体药物能同药物的受体充分接近；③酶须有足够的量以产生足够量的活性药物；④产生的活性药物应能在靶部位滞留，而不漏入循环系统产生毒副作