微型胶囊、包合物和固体分散物考点归纳.docVIP

第十一章　微型胶囊、包合物和固体分散物 第一节　微型胶囊 　　一、概述　　利用天然的或合成的高分子材料（称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（称为囊心物）包裹而成的直径在1～250μm的微小药库型胶囊，称为微型胶囊，又称微囊。而粒径在0.1～1μm之间的称亚微囊，粒径在10～10Onm之间的称纳米囊。微型胶囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化。　　使药物溶解和（或）分散在高分子材料骨架中，形成的骨架型微小球状实体，称为微球，微囊和微球的粒径同属微米级。有时微囊与微球没有严格区分，可统称为微粒。微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂，用微囊制成的制剂称为微囊化制剂。　　药物微囊化后主要有以下几方面特点：　　（1）提高药物的稳定性 微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林制成微囊化制剂，提高了药物的稳定性。挥发油等制成微囊能够防止挥发，提高了制剂的物理稳定性。　　（2）掩盖药物的不良臭味及口味 如鱼肝油、氯贝丁酯、大蒜素、生物碱及磺胺类药物等。　　（3）防止药物在胃肠道内失活 减少药物对胃肠道的刺激性如氯化钾对胃刺激性大，红霉素在胃肠道失活，微囊化可克服这些不利因素。　　（4）缓释或控释药物 利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，