盐酸坦洛新缓释胶囊立项报告.doc

盐酸坦洛新缓释胶囊立项报告 一、 品种基本情况 1.1 药品名称通用名称： 商品名称： 通用名 盐酸坦洛新缓释胶囊 拟用商品名 齐索 英文名 Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules 汉语拼音 YansuantanluoxinHuanshijiaonang 化学名 5-[(2R)-2-[2-(2-乙氧基苯苯氧基）乙基］氨基］丙基］-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐 1.2 药物化学结构式、分子式、分子量 1.2.1 药物化学结构式 1.2.2 分子式:C20H28N2O5S·HCl 1.2.3 分子量:444.98 1.3 药理类型及作用机制 1.3.1 药理类型 本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性(1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。 1.3.2 作用机制 1.对交感神经a1受体的阻断作用：本品可选择性阻断a1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此外，本品对a1受体的亲和力比a2受体的强5400～24000倍。 2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受体亚型a1A 的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。 3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。 1.4 制剂剂型、规格 1.4.1 剂型：缓释胶囊 1.4.2 规格：0.2mg 1.5 适应症、用法用量、主要不良反应 1.5.1 适应症：主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频，夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的，并非缩小增生腺体，故适用于轻，中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。 1.5.3 主要不良反应：神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。循环系统：偶见血压下降、心率加快等。过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常。其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。 1.6 注册分类及研制情况 盐酸坦洛新属于化学药品，注册分类为化学药品6类。该品由日本山之内制药公司开发，商品名为哈乐（Harnal）1996 年进口我国市场，以迅速改善症状、效果果明显而著称。山之内制药株式会社进口了原料、微丸（制药中间体）、缓释胶囊。现本品原料由上海沪源医药有限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司批准文号分别为H2005039，生产原料药，规格分别为1kg、10kg和1kg。目前，盐酸坦洛新其它剂型上市申报情况：盐酸坦洛新，国内六家盐酸坦洛新缓释胶囊,国内四家.现申报情况:盐酸坦洛新,国内一家;盐酸坦洛新缓释片国内一家. 二、立题背景 盐酸坦洛新为治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性a1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的a1肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。目前为治疗BPH的首选治疗药物，国内有多家企业引进生产，改变其制剂剂型可提高患者依从性，提高患者生活质量。 三、品种的特点选择性的a1A受体阻滞剂，通过特异性的阻断前列腺包膜、腺体内的平滑肌受体，使平滑肌松弛，迅速改善排尿困难，夜间尿频、残尿感、尿痛等症状。其药理作用为阻断交感神经a1受体，作用于对尿道、膀胱及前列腺，改善排尿障碍的作用。盐酸坦洛新的特点：1、 起效迅速，快速缓解梗阻症状。口服后1-2h达到血药浓度，在很短的时间内，即可改善临床症状（I-PSS、最大尿流量、平均尿流量）；2、安全性好，对血压的影响小前列腺、膀胱、尿道的a1受体主要为a1A受体，本品对上述部位有高选择性阻断作用，而对血管的a1B受体几乎无作用，因此对血压几乎无影响；3、依从性好，服用方便，每日一次盐酸坦洛新半衰期长，体内的有效药物浓度驻留时间可以达到12小时以上；4、优越的效价比和良好的药品品质。 四、国内外有关该品种的知识产权等情况 国内无相关专利，山之内制药株式会社的盐酸坦索罗辛于1996 年9 月16日在我国获得药品行政保护，至2004年3月16日其行政保护期限已满，因此开发本品不存在知识产权问题。该品原料药过渡期至2005年10月28日，缓释胶囊的保护期至2006 年11月11 日，因此现可申报仿