药剂学经皮给药制剂考点归纳.docVIP

第十三章　经皮给药制剂 第一节　概述 　　一、经皮给药制剂的概念与特点　　将药物应用于皮肤上，穿过角质层，进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用，或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，产生全身治疗作用的过程成为经皮给药。　　广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂，还可以是涂剂和气雾剂等。狭义的经皮给药制剂一般是指贴剂，通常起全身治疗作用，也称经皮给药系统（transdermal drug delivery system，简称TDDS）。TDDS发展很快，我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂。与常用普通口服制剂相比，其具有以下优点：　　（1）可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异；　　（2）可以延长药物的作用时间，减少给药次数；　　（3）可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应；　　（4）使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。　　TDDS虽然有上述优点，但也存在以下几方面不足：　　（1）由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小药理作用强的药物；　　（2）大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性；　　（3）存在皮肤的代谢与储库作用。　　二、TDDS的基本组成　　TDDS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜。　　背衬层药物贮库