《抗组胺药物依美斯汀合成路线的优化》.pptxVIP

抗组胺药物依美斯汀合成路线的优化复旦大学 药学院李凯1、课题的目的和意义依美斯汀（emedastine），化学名称为1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1-高哌嗪基)苯并咪唑（英文名称：2-[1,4]Diazepan-1-yl-1-ethoxymethyl-1H-benzoimidazole）是组胺H1拮抗剂富马酸依美斯汀(emedastine difumarate)的主要成分依美斯汀1、课题的目的和意义依美斯汀用于防止和减轻过敏性结膜炎的发痒，发红，球结膜水肿，眼睑肿胀等症状方面。依美斯汀在预防和治疗成人及4岁以上儿童的过敏性结膜炎是非常有效的。本药物在我国主要有两种剂型：富马酸依美斯汀滴眼液和富马酸依美斯汀缓释胶囊。生产厂家少而且工艺亟待优化，开发能够适应我国国情的依美斯汀合成路线具有重要的意义。1、课题的目的和意义本课题的意义在于，通过参考文献的资料和课题组的工作基础进行依美斯汀合成路线的优化，其中包括主要片段和中间体合成顺序的变化以及合成过程中试剂的调整。其中，依美斯汀的重要片段之一，甲基高哌嗪市场价昂贵，也期望借助于于赵伟利教授课题组对于杂环类化合物合成工作基础，降低高哌嗪的合成成本，并改良一系列的合成条件使得依美斯汀合成产率得到有效提高，从而为工业生产依美斯汀路线的改良提供参考。 2、课题研究状况2.1 依美斯汀重要中间体高哌嗪合成的研究现