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护用药理学 第三十八章 化学合成抗菌药 第三十八章 化学合成抗菌药 【学习目标】 1. 掌握喹诺酮类、硝基咪唑类的药理作用，用途及不良反应；熟悉常用的氟喹诺酮类抗菌药及磺胺类药物；了解硝基呋喃类、甲氧苄啶的作用特点及用途。 2. 初步具备观察抗菌药的疗效及监测不良反应的能力，能对患者、家属进行相关护理宣教。 【学习内容】 第一节 喹诺酮类 一、概述 二、常用药物 第二节 磺胺类抗菌药 一、概述 二、常用药物 第三十八章 化学合成抗菌药 第三节 甲氧苄啶 第四节 硝基咪唑类和硝基呋喃类 一、硝基咪唑类 二、硝基呋喃类 第一节 喹诺酮类 一、概 述 喹诺酮类 (quinolones) 是一类含有4-喹酮母核的人工合成抗菌药物。根据药物合成先后和化学结构等分为四代： 第一代 萘啶酸、吡咯酸，目前已淘汰。 第二代 吡哌酸，抗菌谱比第一代有所扩大，对大多数G-杆菌有效，口服易吸收，不良反应少，血中药物浓度低，尿中药物浓度高，主要用于敏感的G-杆菌所致的尿道和肠道感染。 第三代 诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等，本代药物的分子中均有氟原子，统称为氟喹诺酮类。其特点为抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、体内分布广、半衰期较长。 第四代 莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、妥舒沙星等，称为新氟喹诺酮类。保持了第三代特点，更加强了抗G+菌、抗厌氧菌、抗耐药菌的活性，降低了不良反应的发生。 一、概 述 【药理作用】 1. 对G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、霍乱弧菌及军团菌等，有强大的杀灭作用。 2. 对G-球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等也有效。 3. 对G+菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等也有良好的抗菌作用。 4. 某些药物对厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体也有作用。 【作用机制及耐药性】 抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，产生快速杀菌作用。细菌不易产生耐药性, 与其他药物之间无交叉耐药性，但本类药物之间存在交叉耐药性。 第一节 喹诺酮类 一、概 述 【用 途】 1. 呼吸系统感染 主要用于G-菌、支原体、衣原体、军团菌等感染所致的肺炎、支气管炎等。 2. 消化系统感染 用于G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、伤寒沙门菌等引起的腹泻、胃肠炎、细菌性痢疾、伤寒或副伤寒等。 3. 泌尿生殖系统感染 用于铜绿假单胞菌、肠球菌、淋病奈瑟菌等引起的单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、尿道炎或宫颈炎。 4. 骨骼系统感染 药物可渗入骨组织，用于急、慢性骨髓炎和骨关节炎的治疗。 5. 五官科、皮肤软组织、外科伤口感染。 6. 化脓性脑膜炎、败血症，耐药结核杆菌和麻风杆菌的感染。 第一节 喹诺酮类 一、概 述 【不良反应及注意事项】 1. 消化道反应 味觉异常、食欲减退、胃痛、恶心等。 2. 中枢神经系统反应 表现为头晕、头痛、失眠、烦燥、焦虑及精神症状。 3. 骨、关节损伤 影响软骨发育，引起关节肿胀、疼痛、骨损害等症状。 4. 过敏反应 出现皮疹、红斑、瘙痒、血管神经性水肿等，个别病人出现光敏性皮炎。 5. 其他 大剂量或长期应用易致肝、肾损害；少数病人有肌肉酸痛、肌无力现象。 第一节 喹诺酮类 二、常用氟喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星 (norfloxacin，氟哌酸) 食物影响其吸收，空腹服药比饭后服药血药浓度高2～3倍，临床用于敏感菌所致的肠道、泌尿道感染和淋病。 环丙沙星 (ciprofloxacin，环丙氟哌酸) 抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有强大杀灭作用，是诺氟沙星的2～4倍，对支原体、衣原体也有作用，但对厌氧菌无效。口服吸收不完全，一般选择静脉滴注，临床用于治疗各种感染性疾病：①细菌所致的泌尿生殖道、肠道、呼吸道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨关节以及眼耳鼻喉的感染；②多重耐药的伤寒杆菌所致伤寒；③支原体、衣原体、军团菌、结核菌的感染。 第一节 喹诺酮类 二、常用氟喹诺酮类抗菌药 左氧氟沙星 (levofloxacin) 与环丙沙星比，对葡萄球菌和链球菌的活性是后者的2～4倍，对厌氧菌的活性是后者的4倍，对肠杆菌的活性二者相当。对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。因不良反应远远低于氧氟沙星，故广泛应用于敏感菌所致的泌尿道