第15章镇静催眠药总结.ppt

第12章 镇静催眠药sedative-hypnotics 定义 镇静药（Sedative）: 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药（Hypnotics）: 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 引起镇静和近似生理睡眠,作用于中枢神经系统。 目前巴比妥和水合乙醛已经被安定类药物取代。 小剂量出现安静和思睡，表现为镇静； 大剂量引起睡眠，表现为催眠； 过量引起急性中毒，呼吸和循环衰竭，心脏停止，表现为死亡。 【药理作用及临床应用】 抗焦虑作用 镇静作用 催眠作用 抗惊厥：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等 癫痫持续状态：首选地西泮(iv) 中枢性肌肉松弛作用 睡眠！ 催眠药物分为诱导入睡和延长睡眠时间两种。 正常生理睡眠分为非快动眼睡眠（non-rapid-eyemovement sleep,NREMS）和快动眼睡眠(rapid-eyemovement sleep,REMS)。 前者分为分为1.2.3.4期，3.4期又合称为慢波睡眠（slow wave sleep,SWS）. 慢波睡眠（SWS）=夜惊、夜游症 在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。 一般情况是先经过80～120分钟左右的慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。如此慢相→快相→慢相→快相的周期循环，整夜约有3～4次。 A 随着人们由清醒逐渐进入睡眠，脑电图中正常的α波随着睡眠的逐渐加深而逐渐减少，直到最后完全消失，并且出现了每秒4～6次的慢波和每秒0.5～3次高波幅的梭形慢波，又叫慢波睡眠(或称慢波时相)。 根据睡眠不同的深度情况又将非快动眼睡眠期分为思睡、浅睡、中睡和深睡四个阶段。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。 B 快动眼睡眠和脑干内5－羟色胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素递质系统有关。 这时从眼震颤图和脑电图上可以看出双眼球有每分钟50～60次的快速摆动，脑电波由慢波转为快波。此时，睡眠者眼球快速跳动，呼吸和心跳变得不规则，肌肉完全瘫痪，并且很难唤醒；强制唤醒，绘声绘色讲述梦境！ 生理学意义 非快动眼睡眠的慢波睡眠期（SWS）有利于消除疲劳和机体的发育。 快动眼睡眠和脑、智力发育紧密相关； 第一节 安定类 分类: 长效类: T1/224h 地西泮、氯氮卓、氟西泮。 中效类： T1/2:6-24h 硝西泮、艾司唑仑。 短效类： T1/2 6h 三唑仑、奥沙西泮， 作用机制 当人体内GABA缺乏时，会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪。 GABAa受体是一个大分子复合体，为配体－门控性Cl-通道，其周围含有5个结合位点（GABA、BDZ、巴比妥、印防己毒素、神经甾体）。 GABAA受体是Cl-通道的门控受体：由2个α和2个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有?GABA受点。 当?GABA+ GABAA受体→ Cl-通道开放→ Cl- 内流→神经细胞超极化→突触前和突触后抑制。 GABA作用于GABAA受体→ GABAA受体兴奋→细胞膜对Cl-通透性↑→Cl-大量进入细胞膜内引起超级化→神经兴奋性↓. 苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部位的GABAA受体有关，如： 抗焦虑作用——杏仁核和海马内的受体 镇静催眠作用——脑干核内的受体 地西泮 （diazepam）又名安定 癫痫持续状态：首选 焦虑症:首选 镇静催眠:优于巴比妥类 抗室性心律失常 增强麻醉药作用 治疗酒精依赖戒断综合征 临床应用 1.抗焦虑 小剂量即可消除焦虑以及因其而引起的胃肠功能紊乱或失眠等症状。用于治疗焦虑症及各种原因引起的焦虑症状。可明显缓解烦躁、不安、恐惧、紧张等症状。 2.催眠 缩短入睡时间、延长睡眠时间（主要延长NREMS第2期），轻度缩短NREMS第4期和REMS。用于治疗各种失眠症及麻前给药。适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。 3.麻醉前给药 主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。特