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Antimicrobial AgentsChemother2002:46(9):2920:25 亚胺培南的消耗量与绿脓杆菌耐药率成正相关 强力而广谱的抗菌活性 优异的临床疗效 卓越的安全性 低诱导、低耐药 美平的特点 美平 经验性治疗重症感染信心之选 * 各位老师,大家好,我是住友制药(苏州)有限公司美平的推广代表,我叫XXX,非常感谢各位老师给我这个机会来跟大家分享美平的相关知识。美平,化学名美罗培南,是第二代碳青霉烯类抗生素,是经验性治疗重症感染的信心之选。下面我将从有效性、安全性等方面来阐述这一点。 * 美平?是多项国际权威指南强力推荐的药品, 在美国感染病协会(IDSA)的中性粒细胞减少指南、细菌性脑膜炎指南、腹部感染指南、院内获得性肺炎指南、社区获得性肺炎指南、美平都得到了一致的推荐 在美国胸科协会(ATS)的院内获得性肺炎指南、社区获得性肺炎指南中,美平同样得到了一致的推荐。 在美国指南《ANTIBIOTIC ESSENTIALS》 经验性治疗HAP/VAP中,美平为第一首选抗生素 《热病》治疗绿脓杆菌,美平为推荐的第一选择药物。 * 美平?重症感染领域绝对优势地位的奠定, 取决于其独特的结构 * 首先我们一起来看一下碳青霉烯类抗生素的结构演变 第一代碳青霉烯类抗生素--亚胺培南,不仅会被人体内的肾脱氢肽酶所分解,其碳2位侧链的强碱性还带来了中枢和肾脏的毒性,因此需要与西司他丁组成合剂。 * 新一代的碳青霉烯-美平,首先在1β位导入了甲基,提高了对人体肾脱氢肽酶的稳定性,成为世界首创的碳青霉烯单方制剂,同时增强了抗菌活性和化学稳定性。 其次,在C-2位侧链导入了弱碱性基团,不仅增强了对革兰阴性菌尤其是绿脓杆菌的抗菌活性,同时降低了对中枢和肾脏的毒性。 * 独特的结构,使美平获得了强力而超广谱的抗菌活性、优异的临床疗效、卓越的安全性,并使美平更具低诱导、低耐药的四大特点。下面先介绍美平强力而广谱的抗菌活性。 * 美平是超广谱的抗生素,对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强力的抗菌活性。 * 更新 MYSTIC全球的细菌敏感性数据,接下来,我们一起关注一下国内的细菌敏感性研究数据。 CMSS是中国美平药敏监测,相当于中国的MYSTIC。每2年监测一次,数据来源全国十家教学医院,全部是省会城市的三甲医院,分布如下图。 基于2003年、2004年两次的监测,结果如下: 碳青霉烯类对所有肠杆菌科有极高的活性(99%),美平比亚胺培南的MIC低4~16倍,抗菌活性更强。 敏感率: 绿脓杆菌,美平敏感率(84%)亚胺培南(72.5%)及其它药 不动杆菌,美罗培南(86.6%)=亚胺培南(85.6%) 洋葱伯克霍尔德菌,美罗培南(61.1%)亚胺培南(36.8%) 由此我们看到了美平在国内对于致病菌的良好抗菌活性。 * 这张片子中将CMSS研究中抗生素对细菌的敏感率范围用不同的颜色标出: 敏感率在90%以上的标记绿色,表明抗菌活性非常好; 敏感率在70-90%的,标记为黄色,表明抗菌活性尚可; 敏感率在70%以下的,标记为红色,表明抗菌活性较差。 绿色最多的是美平,由此可见,在重症感染经验性治疗时,美平是最能带给您带来信心的选择。 * 再介绍一下美平的第3个特点:卓越的安全性,这在刚才的荟萃分析中已经有所体现。 * 这里介绍了美平综合各种感染性疾病的临床疗效率: 1995年在日本上市时,使用美平? 共治疗近2000例重症感染患者,有效率为82.7%; 2003-2005年在中国,进行上市后疗效研究,共治疗2660例院内重症感染患者,有效率83.5% 在343家医疗机构用美平治疗了1816例患者(包括许多其它抗生素治疗无效的难治性感染),总有效率为82.7%,其中,败血症患者的大多数为血液系统疾病并发的,其有效率明显高于头孢菌素类抗生素,证实有优异的临床疗效。 * 这是2005年总结的美平和亚胺培南治疗重症感染的全球临床研究的荟萃分析结果: * 此分析一共纳入了27项研究,涉及的患者达到2000多人。 分析结果显示:与亚胺培南相比,美平的临床和细菌学疗效更加卓越,且不良反应更少,两者比较,有统计学差异。 * 再介绍一下美平的第3个特点:卓越的安全性,这在刚才的荟萃分析中已经有所体现。 * 在介绍美平的中枢安全性之前,先看一看碳青霉烯类抗生素的中枢毒性的机理。 研究发现:碳青霉烯类抗生素的中枢毒性与其C-2位侧链碱性的强弱及侧链的空间及理化性质有关。 * 亚胺培南与GABA结构相似,竞争性与GABA受体结合,阻断抑制性神经冲动传导,导致兴奋占优势,引起痉挛的发生。 而美平的结构与GABA完全不同,不会竞争性与GAB
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