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第一章 绪 论 天然药物化学的概念 天然药物化学研究对象与意义 天然药物化学的研究进展 天然药物各类化学成分的溶解性能 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其内容包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定知识。此外，也涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。 一、天然药物化学的基本概念 1.化学成分 化学成分：天然药物中含有的各种化学物质，如生物碱、黄酮类化合物、皂苷、挥发油等。如中药麻黄中含有左旋麻黄素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分；中药甘草中则含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素、草酸钙等成分。 2.生（物）理活性成分 生理活性成分：即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外（in vitro）及体内（in vivo）试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。 Question: 何谓生理活性成分？ 3.生物活性成分与结构的关系 麻黄碱平喘、解痉； 伪麻黄碱升压、利尿 1S，2S 见P2 1R，2S 3.生理活性成分与结构的关系 镇疼活性基团：γ—苯基—N—甲基哌啶基 海洛因 4.有效成分 有效成分：即药材中代表其功效的化学成分。如左旋麻黄素(l-ephedrine)具有平喘、解痉作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用，分别被认为是麻黄及甘草中的代表性有效成分。 Question: 何谓有效成分？举例说明。 4.有效成分 有效成分：经药理和临床筛选具有生物（生理）活性的单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数。 有效部位：具有生物活性的混合成分。 临床用药：饮片（原生药）、浸膏（粗提物）和 活性单体（有效成分）三种形式入药。 有效成分和无效成分是相对的。（P2） 二、天然药物化学的研究对象与意义1.研究对象 天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、鉴定、结构测定等。 天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如： 例如： 2、本课程的地位与作用 药学专业的基础课程； 中药学专业的主干课程； 前置课程无机化学、有机化学、分析化学、生药学等。 3、研究天然药物化学的意义与作用 ①开辟扩大药物资源、促进新药研发 开创药源： 小檗碱具有抗菌消炎作用 黄莲 黄莲：毛茛科 三棵针：小檗属 小檗碱 古山龙：防已科 黄柏：芸香科 古山龙 三棵针 黄柏 ①开辟扩大药物资源、促进新药研发 修饰结构、降低毒性、提高疗效 香菇嘌呤 香菇嘌呤酯 ； 水杨苷 阿司匹林 ； 古柯碱 普鲁卡因； 海洛因 吗啡 杜冷丁 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine）虽有很强的局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾 ①开辟扩大药物资源、促进新药研发 合成新药： 麻黄碱、阿托品、天麻苷、咖啡因、小檗碱、紫杉醇 海洛因 镇痛活性基团：γ-苯基-N-甲哌啶基 N-甲基被烯丙基取代，则成为吗啡的拮抗药。 如烯丙基吗啡和纳洛酮。 ②改进药物剂型，提高临床疗效 传统剂型：丸、散、膏、丹、汤 现代剂型：片、胶囊、注射、缓释剂等 目的： 提高疗效、降低毒副作用； 研究剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律 ③为中药炮制提供现代科学依据 大黄：酒制大黄泻下作用减弱，清热、消炎和活血化瘀作用增强；炭制大黄适用于体内出血；石灰制大黄选用于外伤出血；醋制大黄适用于活血化瘀。 何首乌：何首乌生品润肠、解疮毒；蒸熟后有补肝肾作用。 原因：蒽醌苷水解为无泻下作用的游离蒽醌衍生物 乌头、附子：生品用于镇痛、麻醉、降压 乌 头 乌头生物碱（萜类生物碱） 乌头碱 （双酯型生物碱） 乌头原碱 （醇胺型） 麻辣味，亲脂性强， 毒性很强，人口服 4mg即致死 镇痛，麻醉， 消炎，降压 加热（100oC, 1kg/cm3 , 40min）水解,除去乙酸，苯 甲酸 （酯碱水解——乌头、 附子的炮制原理） 亲水性较强，毒性降低 镇痛，消炎作用 乌头碱 乌头次碱 加热 ______ 乌头原碱 甘草与附子配伍：甘草酸与附了生物碱发生沉淀反应，从而降低毒性。 附子、甘草、干姜