第六章散剂、颗粒剂与胶囊剂技术.ppt

第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第一节 粉体学基础 粉体／指固体粒子的集合体 这些粒子大小范围一般在0.1～100μm之间 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 粉体的特性 1. 粉体密度/水密度 指单位容积粉粒的质量。 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 真密度 ?t=W/Vt 粒子密度 ?g=W/(Vt+V1 )  松(表观)密度  ?b=W/(Vt+V1+V2)=W/Vb 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 松密度 取决于粉粒大小的分布，形态及彼此间黏附的趋势。 轻质：聚集疏松、空隙较大 重质：较小粉粒填充于较大粉粒间 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 粉体的特性 2. 流动性 粉体的流动性是粉体的重要性质／粉体流动性对某些药物制剂的质量控制至关重要 如高速压片机要求物料应具有较好的流动性／高速胶囊填充剂对填充粉末的流动性要求很高，是填充准确性的重要影响因素／散剂和颗粒剂的分剂量也与其流动性紧密相关 粉体的流动性可用休止角和流速来衡量。 1.增大粒子大小 对于粘附性的粉状粒子进行造粒，以减少粒子间的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。 2.粒子形态及表面粗糙度 球形粒子的光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。 3.含湿量 适当干燥有利于减弱粒子间的粘着力。 4.加入助流剂的影响 加入0.5%～2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性。但过多使用反而增加阻力。 第二节 固体原辅料处理 粉 碎 过 筛 混 合 一、粉碎 指借机械力将大块固体药物破碎成适宜程度的粉末的操作过程。 1、目的：减小粒径、增加表面积 2、意义： 提高难溶性药物的溶出速度、生物利用度 促进混合均匀 提高固体药物的分散度 有助于有效成分的提取 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 粉碎的程度以粉碎度来衡量 取决于药物本身的性质、制备的剂型及临床上的使用要求。 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 2. 粉碎的机制 第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 万能粉碎机 柴田式粉碎机 球磨机 乳钵 （二）筛 分 筛分法 是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 筛分设备 根据对粉末粗细要求、粉末的性质和数量来选择适当的设备 漩涡式振荡筛 手摇筛 混合时应注意的问题及相应措施 各组分的混合比例 各组分的堆密度与粒度 混合时间的控制 处方中含液体或易吸湿成分 形成低共熔混合物 部分固体剂型的制备工艺流程图 溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂 散剂 系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 颗粒剂 是药物与辅料制成的干燥颗粒状制剂，供口服使用。 胶囊剂 系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂，主要供口服使用，也可用于直肠、阴道等。 空胶囊的制备原材料 ：明胶（骨明胶、猪皮明胶）辅料： 增塑剂（增加韧性与可塑性） 增稠剂（减少流动性） 遮光剂（适用于光敏感性药物） 着色剂（为了美观和便于识别） 防腐剂（为了防止霉变） 二、软胶囊剂的制备 概念：软胶囊是药液密封于球形、椭圆形等形状的软质囊材中的制剂。可供内服、外用 影响软胶囊成形的因素 1.囊壁组成 软胶囊的性质 --- 弹性大、可塑性强 干明胶：干增塑剂：水 = 1：0.4~0.6：1 2. 药物性质与液体介质 可充填油类、对明胶无溶解作用的液体、混悬液、固体药物。 不宜制成软胶囊剂的药物 含5%水或水溶性、挥发性、小分子有机物（乙醇、酮、醛、酸、酯等） 软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意 三、肠溶胶囊剂 应用 胃内不稳定、对胃有刺激性、需在肠内发挥疗效的药物 肠溶胶囊壳的制备 胶囊剂的质量检查 水分：硬胶囊内容物水分≤9.0% 装量差异 平均装量 装量差异限度 ＜ 0.