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第六章浸提、分离与浓缩、干燥

中药药剂学 普通高等教育“十一五”国家级规划教材 (一)有效成分 (一)有效成分 (二)辅助成分 辅助成分 系指本身无特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。 (四)组织物质 组织物质 系指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质。 讨 论 根据中医药理论,采用复方治病是中医用药的一大特色。因此,绝大多数的中药制剂是复方,其处方中药味的组成少则几味,多则十几味,有的甚至数十味,成分的构成是极其复杂的。中药复方的临床疗效往往体现在复方配伍的综合作用和整体效应上。 溶剂润湿药材,渗入细胞 溶剂进入细胞后,可溶性成分逐渐溶解,胶性物质由于胶溶作用,转入溶液中或膨胀生成凝胶。随着成分的溶解和胶溶,浸出液的浓度逐渐增大,渗透压提高,溶剂继续向细胞内透人,部分细胞壁膨胀破裂,为已溶解的成分向外扩散创造了有利条件。 解 吸 由于药材中有些成分相互之间或与细胞壁之间,存在一定的亲合性而有相互吸附的作用。当溶剂渗入中药时,溶剂必须首先解除这种吸附作用,才可使一些有效成分以分子、离子或胶体粒子等形式或状态分散于溶剂中。所以,药材浸提时需选用具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等。必要时,可于溶剂中加入适量的酸、碱、甘油、表面活性剂以助解吸,增加有效成分的溶解作用。 溶 解 浸提溶剂通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后,已经解吸的各种成分就转入溶剂中,这就是溶解阶段。成分能否被溶解,取决于成分结构和溶剂的性质,遵循“相似者相溶”的规律。水能溶解晶形物和胶质,故其浸出液中多含胶体物质;乙醇浸出液中含胶质较少;非极性溶剂的浸出液中不含胶质。 (三)浸出成分扩散阶段 当浸出溶剂溶解大量药物成分后,细胞内液体浓度显著增高,使细胞内外出现浓度差和渗透压差。所以,细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透,细胞内高浓度的液体可不断地向周围低浓度方向扩散,至内外浓度相等,渗透压平衡时,扩散终止。 因此,浓度差是渗透或扩散的推动力。 细胞内(浓度高、渗透压高) 浓度差、渗透压差(Fick’s方程) 溶剂(动态平衡 ) 二、影响浸提的因素 2.中药成分 ? 药材的有效成分多属于小分子物质,小分子成分主要在最初部分的浸出液内。大分子的成分主要存在于继续收集的浸出液内,多属无效成分,扩散也较缓慢。但应指出,有效成分扩散的先决条件还在于其溶解度的大小。 4.浸提时间? 但当扩散达到平衡后,时间即不起作用。此外,长时间的浸提往往导致大量杂质溶出,某些有效成分分解。若以水作为溶剂时,长期浸泡则易霉变,影响浸提液的质量。? ? 浓度梯度是指中药组织内的浓溶液与其外部溶液的浓度差。它是扩散作用的主要动力。浸提过程中的不断搅拌、经常更换新鲜溶剂、强制浸出液循环流动,或采用流动溶剂渗漉法等,这些均是为了增大浓度梯度,提高浸出效果。? 6.溶剂pH ? 浸提过程中,除根据各种被浸出物质的理化性质选择适宜的溶剂外,浸提溶剂的pH值与浸提效果有密切关系。在中药材浸提过程中,调节适当的pH值,将有助于中药中某些弱酸、弱碱性有效成分在溶剂中的解吸和溶解,如用酸性溶剂提取生物碱,用碱性溶剂提取皂苷等。 浸提往往根据需要调整浸提溶剂的pH值,以利于某些有效成分的提取,如用酸性溶剂提取生物碱,用碱性溶剂提取皂苷等。 7.浸提压力 ? 但当药材组织内已充满溶剂之后,加大压力对扩散速度则没有影响。对组织松软的中药,容易润湿的中药,加大压力对扩散速度则没有影响。? 9.新技术的应用? 三、常用浸提溶剂 用于药材浸出的液体称浸提溶剂。浸提溶剂的选择与应用,关系到有效成分的充分浸出,制剂的安全性、有效性、稳定性及经济效益的合理性。 优良的溶剂应能最大限度地溶解和浸出有效成分,最低限度地浸出无效成分和有害物质;不与有效成分发生化学变化,亦不影响其稳定性和药效;比热小,安全无毒,价廉易得。真正符合上述要求的溶剂是很少的,实际工作中,除首选水、乙醇外,还常采用混合溶剂,或在浸提溶剂中加入适宜的浸提辅助剂。 水经济易得、极性大、溶解范围广。由于中药成分复杂,可能有些成分相互间有“助溶”作用,使本来在水中不溶或难溶的成分在用水浸提时亦能被浸出。 2.乙醇 一

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