中药化学1精讲.ppt

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第一章:绪论 1、中药化学:又称天然药物化学或植物化学,它是一门应用现 代理论、方法与技术研究天然药物化学成分的一 门学科。 2、研究内容:化学结构、理化性质、提取分离、鉴定检识、 天然药物活性成分研究技术路线和中药制剂分 析等 3、有效成分:具有生物活性或能起防病治病作用的,用结构式 与分子式表示,并具有一定的物理常数单体化合 物。 4、无效成分:不具有生物活性或不起防病治病作用的化学成分 中药化学的应用: 一、扩大药源(促进新药开发与利用) 二、探索原理(中药治病原理,是在中医辩证施治下进行) 三、控制质量 四、改变剂型 五、中药现代化 在中药产业化的作用: 1、建立和完善质量评价标准 提示:道地药材有效部位的指纹图谱 2、改进剂型,提高疗效(注射双黄连) 3、开发新药,扩大药源 小檗碱(黄连素):三棵针、古山龙、黄柏; 秋水仙生物碱:山慈菇、嘉兰 实验材料: 样品:何首乌来自六安地区,为栽培品,野生品种来自南京江浦老山,均纯品种鉴定。 对照品:大黄素,实验室自制 分析与评价 何首乌高效液相色谱可分离出约30多个色谱峰经与参照物对照以及比较所有测定和 记录折色谱图,选取其中9个共有峰作为指纹图谱的特征峰,其保留时间与峰面积如下 色谱峰序号:1 2 3 4 5 6 7 8 9 保留时间 4.787 22.169 22.773 33.08 36.434 45.936 47.579 48.482 64.964 峰面积 11.2 109.4 219.4 14.4 269.6 27.6 153.3 167.7 21.7 共有指纹峰标定,根据10批次供试品测定结果,标定共有指纹峰,何首乌HLPC指纹 图谱中,共有指纹峰9个,与大黄素参照峰5号峰相比,其他8个共有指纹峰相对保留时 间0.131、0.608、0.680、0.908、1.261、1.306、1.331、1.783。 共有指纹峰面积 比,除大黄素参照峰以外,3.7.8号峰共有指纹峰面积(峰)超过总峰面积的10%,规 定3号峰相对峰面积为0.312~0.579,7号峰相对峰面积为0.398~0.740,8号号峰相对 峰面积为0.435~0.809 指纹图谱中,共有指纹峰5个,与大黄素参照物峰(2号峰)相比,其他4个 共有指纹峰相对保留时间依次为:0.853,1.138,1.485,2.041共有指纹峰 面积比 ,除参照峰以外, 1、3、4号峰共有指纹峰面积(峰)超过总峰面积 的10%,规定1号峰相对峰面积比为0.579~1.109,3号峰相对峰面积比为 0.797~1.497,4号峰相对峰面积比1.040~1.9305 中药化学成分的溶解性: 三大类:水、亲水性溶剂、亲脂性溶剂 第二章 中药化学成分的一般研究方法 中药化学成分类型 生物合成途径 乙酸-丙二酸途径 (acetate-malonate pathway,AA-MA途径) 生物合成假说 人类愿望:希望对同样类型的天然化合物分别归属并进行分类 且结构相似的多数情况下意味着生物在合成上可能 为同一起源。 假说: 1、ALK与AA生源关系 2:萜(异戊二烯定则后发现萜不符合这种定则,1953年修改, 在1956年提出了C5的甲戊二羟酸(MVA)上综述中比较二次 代谢与一次代谢,从其复杂结构上找出其共性 思考题: 1、何谓有效成分?植物中有效成分的含量高低与哪些因素有关 2、有效成分与无效成分之间的界定是什么?举例说明? 3、植物细胞内容物中含有哪些化学成分? 4、有效成分的结构和疗效之间的关系如何?试举例说明之。 5、什么是树脂、树胶、果胶、粘液质、粘胶质?它们有何共 性及个性? 一、概述 1、提取:采用适当的方法和适当的溶剂将有效成分从药材中尽 可能的提取出来的一种过程 2、步骤:提取 分离 鉴定检识 3、准备:查找文献,选择适当的溶剂与适当的方法 二、提取法: 常用的提取法有溶剂提取法,水蒸汽蒸馏法等 1、溶剂提取法 1)选择溶剂的理论根据:相似相溶原则。 物质之间存在着吸引力称为范德华力,与分子间距有关,它 是由分子间的定向作用力,诱导作用力和分散作用力组成。 常用溶剂主要物理性质 溶剂 比重 沸点 溶解度(g) 甲醇 0.792 64.6

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