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Chater 2 自主神經系統 神經節阻斷劑 交感及副交感神經節傳遞物質是乙醯膽鹼(ACh)，受體為菸鹼性受體(n AChR)，支配的器官常有一方佔優勢，如血管平滑肌以交感神經控制為主，可使血壓升高；而心臟、腺體、腸胃道及膀胱平滑肌則以副交感神經佔優勢，平滑肌收縮，腺體分泌增加。 神經節阻斷劑，可明顯地拮抗佔優勢的作用，副作用相當多，限制其臨床應用，為急救或治療重症高血壓。 Chater 2 自主神經系統 臨床製劑 ? Mecamylamine(Binversine?) ? 二級胺，通過血腦障壁，治療重症高血壓，口服，另可做為戒煙輔助劑。 ? Trimethaphan(Arfonad ?) ? 還有直接擴張末梢血管作用，半衰期短，需以靜脈注射給藥。 ? 副作用及禁忌：阻斷交感神經造成姿勢性低血壓、陽萎等；阻斷副交感神經有口乾、視覺模糊、惡化青光眼、便祕、尿滯留。 ? 類似藥物? Nicotine（尼古丁）：先使神經節興奮，高劑量時，直接阻斷神經節。 Chater 2 自主神經系統 骨骼鬆弛劑 中樞神經作用：Diazepam、Baclofen、Methocarbamol、Meprobamate Chlorzoxazone、Chlormezanone、Carisprodol ? 周邊神經作用（神經肌肉阻斷劑） ? 競爭型：d-Tubocurarine、Pancuronium、Vecuronium、Atracurium、 Mivacurium ? 非競爭型（去極化型）：Succinylcholine ? 直接肌肉作用：Dantrolene ? Chater 2 自主神經系統 神經肌肉阻斷劑 ? 神經肌肉阻斷劑作用於神經肌肉接合處之菸鹼性受體，注射給藥，分成兩類 競爭型（非去極化型），如 (d-Tubocurarine) 。 非競爭型（去極化型），如Succinylcholine。 Chater 2 自主神經系統 一、競爭型（非去極化型）－神經肌肉阻斷劑 Tubocurarine; d-TC（管箭毒素） ? 右旋光性(d form)，（簡稱d-TC） ? 作用機轉：與ACh互相競爭受體nAChR，關閉nAChR的離子通道，阻斷運動終板電位產生。 ?? Chater 2 自主神經系統 藥理作用 ? 骨骼肌麻痺：視劑量多寡，最先發生鬆弛作用的是小塊肌肉，如眼瞼、面部表情肌，後是大塊肌肉群，如四肢、軀幹，最後是肋間肌及橫隔膜，導致呼吸肌癱瘓、抑制呼吸致死。恢復時，相反順序進行，即橫隔膜最先恢復功能。 ? Chater 2 自主神經系統 促進組織胺釋放：血壓降低、支氣管痙攣、呼吸道腺體分泌增加， Vecuronium、Gallamine較不會。 心臟血管系統：過量d-TC易發生、低血壓休克，原因有三 組織胺釋放 自主神經節阻斷作用 骨骼肌鬆弛，其中Gallamine、Pancuronium有拮抗心房蕈毒鹼受體，心跳過速 ? Chater 2 自主神經系統 臨床用途：手術麻醉前給藥，協助喉鏡、食道鏡檢查，氣管插管、燒燙傷患者之痙攣。 ? 副作用及解毒劑：血壓降低、支氣管痙攣、呼吸道腺體分泌增加。中毒時，應立即施行人工呼吸，解毒劑抗膽鹼酯酶藥物如Neostigmine、Physostigmine。 ? Chater 2 自主神經系統 類似藥物 ? Pancuronium：作用快、且藥效強，為5倍，組織胺釋放作用小，阻斷迷走神經，使心跳加速、血壓上升。 ? Vecuronium：無d-TC之副作用，即無組織胺釋放、心臟作用，適合短暫手術。 ? Atracurium：組織胺釋放作用小。 ? Mivacurium Chater 2 自主神經系統 二、去極化型神經肌肉阻斷劑 ? Succinylcholine ? 藥理機轉：可活化nAChR後造成大量鈉離子內流，會使受體持續去極化，造成受體的型態改變而無法讓鈉離子內流，呈現去敏感狀態，無法再接受ACh之刺激。被假性膽鹼酯酶水解，屬於短效性骨骼肌鬆弛劑。 ?? Chater 2 自主神經系統 脈注射給藥，協助喉鏡、食道鏡檢查，氣管插管。 ? 副作用及解毒劑：肌肉酸痛、高血鉀、眼內壓升高及惡性高體溫。應迅速冷卻或給於Dantrolene；人工呼吸，不可給予如Neostigmine。短時間內重複給藥會出現藥效漸減現象。 Chater 2 自主神經系統 中樞性骨骼肌鬆弛劑（骨骼肌解痙劑）? 阻斷脊髓和腦幹的神經元活性，降低脊髓反射弧，其肌肉鬆弛的強度比周邊性骨骼肌鬆弛劑弱，常有中樞神經抑制之鎮靜、安眠、抗憂鬱及安神的藥效，為急性痙攣治療藥物；鎮靜抗焦慮劑也具有良好之骨骼肌鬆弛作用，為慢性痙攣治療藥物，如BZD類藥物。臨床用於骨骼肌痙攣、僵直、酸痛、扭傷、多發性硬化症等。