2015年执业药师考试之靶向制剂.pptVIP

第十四章 靶向制剂 靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织；靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 将药物制成能到达靶区的靶向制剂的目的：可以提高药效，降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺应性。此外，靶向制剂还可以解决药物在其他制剂给药时可能遇到的以下问题 ①药剂学方面的稳定性低或溶解度小； ②生物药剂学方面的吸收小或生物不稳定性(酶、pH值等)； ③药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏特异性； ④临床方面的治疗指数(中毒剂量和治疗剂量之比)低和解剖屏障或细胞屏障等。 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解3个要素 靶向制剂的分类(教材232) 1.被动靶向制剂； 2.主动靶向制剂； 3.物理化学靶向制剂 靶向性评价： 1.相对摄取率re； 2.靶向效率te； 3.峰浓度比Ce 被动靶向制剂 当前脂质体的研究主要集中在三个领域： ①模拟膜的研究； ②制剂的可控释放和在体内的靶向给药； ③作为基因的载体，提高基因治疗研究的安全性和有效性。20世纪80年代中期，一些专门从事脂质体开发的公司相继成立，用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗或其他各种药物已开始上市，如脱水脂质体、顺铂脂质体、两性霉素B脂质体和阿霉素脂质体等。 脂质体的组成与结构：脂质体由双分子层所组成；由磷脂和胆固醇组成 脂质体的