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专家视点：如何选用苯二氮?类药物？2015-11-12?来源：医脉通苯二氮?类药物?药效动力学?药代动力学?临床应用评论（15人参与）苯二氮?类药物（benzodiazepines）的临床应用相当广泛。然而，此类药物种类繁多，性质各异，对临床使用造成了阻碍。基于不同苯二氮?的GABA-A受体亲和力及药物动力学特征，著名精神药理学家Sheldon H. Preskorn博士提出了一种简明的2×2模型，可能有助于临床医师选择及更换最适合患者的苯二氮?类药物。以下为内容要点。药物效应动力学苯二氮?类药物临床应答的影响因素（Preskorn SH.2007）所有苯二氮?类药物的作用位点相同，即苯二氮?结合位点。该位点位于氯离子通道，可增强GABA对氯离子通道开放频率的效应，而这一频率反过来决定了细胞溶质中氯离子的浓度。浓度越高，靶细胞被超极化的程度越高，而超极化又可降低神经元的点燃比率，最终引发此类药物的所有药理学效应，包括镇静、唤起水平下降、肌肉松弛等。苯二氮?类药物之间最大的区别在于与作用位点结合的强度，这也导致不同药物达到期望疗效所需要的剂量有所差异，这一特点与抗抑郁药及抗精神病药有所不同。需要指出的是，GABA受体包括两种主要类型，GABA-A和GABA-B，其中GABA-A又基于通道亚单位的不同而被分为很多亚型，不同的亚型并不影响苯二氮?类药物的效应。药物代谢动力学（Presko