中药药剂学第19章 ok.pptVIP

第一节 中药制剂新技术 第二节 中药制剂新剂型 天然辅料及其衍生物 巴西棕榈蜡（Carnauba Wax）、氢化蓖麻油（Hydrogenated Castor Oil）、明胶等。 常用辅料 纤维素衍生物 MC、EC、羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素（CMC）、醋酸纤维素（CA）、HPMC等。 丙烯酸树脂类 Eudragit L30D、Eudragit L100、Eudragit RL、Eudragit RS100等。 一、缓释、控释与迟释制剂 释药原理 1.溶出原理： 一、缓释、控释与迟释制剂 控制颗粒大小 与高分子化合物生成难溶性盐类 将药物制成溶解度小的盐类或酯类 2.扩散原理 （1）通过包衣膜扩散 （2）通过聚合物骨架的扩散 方法： ①包衣 ②制成微囊 ③制成不溶性骨架片剂 ④增加黏度以降低扩散速度 ⑤制成植入剂 ⑥制成乳剂 一、缓释、控释与迟释制剂 3.溶蚀与溶出、扩散结合 生物溶蚀型缓释、控释制剂 药物不仅可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程； 溶胀型缓释、控释骨架制剂 在液体介质中不被溶蚀，但能吸收30%~90%的液体介质，自身体积膨大，形状也可能改变，水进入骨架后药物溶解，从膨胀的骨架中扩散出来。 一、缓释、控释与迟释制剂 4.渗透压原理 “渗透泵”制剂一般有两种类型 A型：片芯含有固体药物与电解质，遇水即溶解，电解质可形成高渗透压差； B型：系统中，药物以溶液形式存在于不含药的渗透芯的弹性囊内，此囊膜外周围为电解质。 一、缓释、控释与迟释制剂 5.离子交换作用 释药原理： 一、缓释、控释与迟释制剂 特点 药物的释放速率不受胃肠pH、酶、温度等生理因 素的影响； 减少了胃排空对制剂体内行为的影响； 易制成较为稳定的具缓释或控释特征的混悬剂型。 1.骨架型缓释、控释制剂 骨架片 亲水性凝胶骨架片 生物溶蚀性骨架片 不溶性骨架片 ①直接压片 ②湿法制粒压片 ①溶剂蒸发技术 ②熔融技术 ③高温制粒法 ①直接压片法 ②湿法制粒压片法 制备方法 一、缓释、控释与迟释制剂 缓释、控释颗粒（或小丸、微囊）压制片 骨架型小丸 ①不同释放速率颗粒混合压制片技术 ② 微囊压制片技术 ③缓释、控释小丸压制片技术 ①旋转滚动制丸法（泛丸法） ②挤压-滚圆制丸法 ③离心-流化制丸法 一、缓释、控释与迟释制剂 胃内滞留片 一般可在胃内滞留时间达5-6小时，具有骨架片释药的特性。一般采用全粉末直接压片和干法制粒压片的工艺制备。 生物黏附片 黏附于生物黏膜，缓慢释放药物并由黏膜吸收以达到治疗的目的。一般采用生物黏附性聚合物制备成片剂。 一、缓释、控释与迟释制剂 胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在包衣液中加入少量致孔剂，将包衣液包上普通片剂即得。 微孔膜包衣片 将药物与辅料按常规方法制粒，压制小片，用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。工艺：①制小片；②流化床包衣。 膜控释小片 药物片芯外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。 肠溶膜控释片 2.膜控型缓释、控释制剂 由丸芯与控释薄膜衣组成。丸芯含药物和稀释剂等辅料包衣膜有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣。 膜控释小丸 一、缓释、控释与迟释制剂 渗透 泵片 由药物、半透膜材料、渗透剂或渗透压活性物质和推动剂等组成。渗透剂是产生渗透压的主要物质；推动剂，能吸水膨胀，产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔。 植入剂 将药物与辅料制成的小块状或条状供植入体内的无菌固体制剂，生物活性强，药物作用时间长。 一、缓释、控释与迟释制剂 */46 第19章 中药制剂新技术与新剂型（New Techniques and New Dosage Forms of Drugs） 第一节 中药制剂新技术 第二节 中药制剂新剂型 一、 包合物制备技术 二、 固体分散体制备技术 三、 微囊与微球制备技术 四、 脂质体制备技术 包合物的含义 一、包合物制备技术 一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合的技术。包合物由主分子和客分子组成。 主分子 客分子 包合物的特点 1. 增加药物的溶解