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人工合成抗菌药物 刘平 2016.5.26 主要内容 人工合成抗菌药物 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶 硝基呋喃 硝基咪唑 一、喹诺酮类 全合成抗菌药物 代表药物 特点 备注 第一代 1962-1969 萘啶酸1962、吡咯酸 不良反应多 已淘汰 第二代1970-1979 吡哌酸1974、西诺沙星 血药浓度低 已较少应用 第三代 氟喹诺酮类 1980-1996 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、加替沙星 血药浓度高，在组织和体液内分布较广，具有较长的半衰期。 临床常用 第四代 新氟喹诺酮类 1997-至今 莫西沙星、帕珠沙星、吉米沙星、加雷沙星、西他沙星 对目前耐药性最严重的肺炎链球菌有很好的疗效，在肺组织浓度高 “呼吸道喹诺酮类药物” 作用特点 特 点 临床使用 抗菌活性 第一代 G-菌有效，绿脓无效 中等 作用时间短，中枢作用大，耐药， 肠道、泌尿系 逐 渐 增 强 第二代 抗菌活性增强，G- 、部分G+均有效，绿脓杆菌有作用 中等，口服吸收少 肠道、泌尿系 第三代 广谱，G-、G+、支、衣、军、分枝，部分厌氧菌 较强，口服吸收好，体内较稳定毒性降低 敏感菌所致各种感染 第四代 广谱，G-、G+、支、衣、军、分枝，厌氧菌 抗菌活性强，安全性高，半衰期长 敏感菌所致各种感染 共同特点 –主要是