药剂学笔记之注射剂.docVIP

十：注射剂 定义：注射剂（injections），系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 分类：溶液型注射剂 乳剂型注射剂 混悬型注射剂 注射用无菌粉末 给药途径 特点：优点：药效迅速作用可靠；适用于不宜口服药物和不能口服的病人；局部定位作用； 缺点：依从性差；价格昂贵；质量要求高 发展概况：脂质体注射剂： 长效生物降解型微球注射剂 纳米粒注射剂 聚合物胶束注射剂 给药方式和包装：预灌冲式、治疗性输液，即配型输液 注射剂处方 注射用原料：必须符合《中国药典》2005年版或国家药品质量标准所规定的各项要求 注射用溶剂：注射用水 注射用油：常用的注射用大豆油、麻油： 酸值不大于0.2：高表示酸败严重 碘 值为79—128：反映不饱和键的多寡,易酸败 皂化值188—200：游离和结合脂肪酸多少 其他注射用溶剂1.亲水性非水溶剂;乙醇、丙二醇、聚乙二醇300和400、甘油 2. 亲水性中性溶剂:二甲基乙酰胺 注射用附加剂：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂 制备：见图 1水处理：见前 2容器处理：安瓿的处理 安瓿 种类 粉末安瓿 有颈安瓿 —强制使用曲径易折安瓿 颜色 无色透明和琥珀色 安瓿的质量与注射剂稳定性的关系 无色透明;低膨胀系数;熔点低;物理强度大;化学稳定等 玻璃种类 （1中性玻璃：低硼硅酸盐? 稳定性较好，作近中性或弱酸性注射剂的容器 （2含钡玻璃:耐酸耐碱性能好 （3） 含锆玻璃:较高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀 安瓿的检查：物理、化学和装药实验 安瓿的处理 1. 洗涤的方式 甩水洗涤法 加压喷射气水洗涤法（质量高）气---水---气---水 （4-8次 大安瓿和曲径安瓿的洗涤。 超声波洗涤法 2.干燥或灭菌 干燥:120-140℃ 灭菌:无菌操作、低温灭菌的安瓿180℃ ，90分钟 大生产多采用电热红外隧道式自动干燥灭菌机 3药液的制备 原辅料的准备 1．原辅料的选用 原辅料符合药典标准。 2．投料量计算 方法：稀配法和浓配法 注意事项：尽可能无菌 剧毒药、 化学不稳定的药 不易滤清的药液 注：以油为溶剂的注射剂，选用干热灭菌法 4注射剂的灌封 封口 拉封和顶封 五个协调动作 灌装时注意： ①剂量准确，适当增加药液量 ②药液不粘瓶 ③通惰性气体 出现问题：剂量不准，封口不严，出现大头，焦头，瘪头，爆头等。 5灭菌与检漏 灭菌 灌封后12小时内必须灭菌 常用方法 1-5ml安瓿 流通蒸汽灭菌法 无菌操作生产的注射剂可以不灭菌 检漏 灭菌后待温度稍降 用有色溶液注入灭菌器淹没安瓿 6.注射剂的质量检查 异物和不溶性微粒检查 《中国药典》规定：粒径≥50μm 仪器：伞棚式安瓿检查灯 ☆热原检查 热原检查法:家兔法检查 灵敏度为0.001ug/ml 试验结果接近人体真实情况 操作繁琐费时。 细菌内毒素检查法:鲎试剂检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素 比家兔法灵敏10倍，操作简单易行 其对革兰阴性菌以外的微生物产生的内毒素不灵敏 尚不能完全代替家兔法。 无菌检查 其他检查 例题1 Vc注射液 例题2 盐酸普鲁卡因注射液 例题3 二巯基醇注射液