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硫酸羟基氯喹开题报告
2007级药学专业本科生开题报告
指导老师 谭转云
课题名称
硫酸羟氯喹的合成
Synthesis of chloroquine sulfate
硫酸羟氯喹简介
药理活性:
1、治疗疟疾
2、缓解风湿、类风湿关节炎、
3、治疗系统性红斑狼疮
4、其他
硫酸羟氯喹药物简史
硫酸羟氯喹成功于上世纪五十年代左右。但受当时条件所限,合成的羟氯喹常常与多种氯喹衍生物同时存在难以分离。故其在抗疟疾方面虽疗效较强,但并未得到广泛使用
上世纪末由于生物化学研究水平提高。羟氯喹缓解风湿关节炎,治疗系统性红斑狼疮的功效被重新发现。同时,也有研究表明由于立体异构的不同,羟氯喹的手性异构体亦有活性的区别。
研究意义
依据对现有的关于氯喹羟氯喹合成方法的了解,摸索出一条更加简单副产物少、产品纯净的合成路线。
研究方法
以?和?为起始原料合成羟氯喹。
主要合成目标为两个重要的中间体
最后,经两者的结合后得到羟氯喹。
研究预期结果
实验应获得高纯度的硫酸羟氯喹,并且其产率与文献中记载的其他方法的产率无显著性差别。
研究方法
中间体1
中间体2
产物:羟氯喹
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