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第九章 肾上腺素受体阻断药 药物分类： α受体阻滞剂 β受体阻滞剂 α β受体阻滞剂 教学基本要求 1、掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。 2、熟悉β受体阻断药的药理作用及临床应用。 3、了解本章药物的作用机制。 第一节 α受体阻断药 药物分类 1.按对受体的选择性： α1、α2受体阻断药：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 一、非选择性α受体阻断药 （一）短效类 阻断α1和α2 两受体，属竞争性拮抗 酚妥拉明 (phentolamine) 又名瑞支亭(regitine)、苄胺唑林 讲解内容 【药理作用】 1．血管 扩张 （对抗NA缩血管作用） 小A、小V扩张→外周阻力 Bp 【药理作用】 2 2.心脏兴奋： 【药理作用】 3 3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌 4.组胺样作用：胃酸分泌增加 【临床应用】1 1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎等。 2.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用 3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤 嗜铬细胞瘤 诊断方法：阻滞实验 【临床应用】2 4.抗休克：扩血管改善微循环，兴奋心脏增加输出量。用于感染性、心源性及神经性休克（前提条件是：补足血容量） 5.难治性充血性心衰： 扩血管，减轻心脏负荷， 兴奋心脏，增加心排血量 【不良反应及注意事项】 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用，严重动脉硬化和肾功能不全者禁用。 3.用药后嘱咐患者卧床休息半小时，起床时缓慢站立，如出现直立性低血压，可适当补液或静滴NA或间羟胺。 （二）长 效 类 与α受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 药物特点 1.起效慢、作用久 2.口服吸收少，仅作IV(刺激性) 3.扩血管 降压 用于嗜铬细胞瘤 用于休克、外周血管痉挛性疾病 二、选择性α受体阻滞药 （一）选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 特点：阻断α1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。 （二）选择性α2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断α2受体，NA释放增多，实验工具药。 第二节 β受体阻断药 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1 ② 阻断β1和 β2 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 讲解内容 【药理作用】1 1. β受体阻断作用 （1）心血管系统 ①心脏：(-)β1R 心率,收缩力,传导↓ →CO↓，BP↓，耗氧↓ ②血管：(-)β2R 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 【药理作用】2 (2) 支气管平滑肌 阻断β2-R→支气管平滑肌收缩→诱发、加重哮喘 (3) 代谢 ① 糖尿病：抑制糖原分解，血糖降低、掩盖胰岛素引 起的低血糖反应。 ② 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓ ，抑制T4→T3。 (4) 肾素 阻断肾小球旁器β1R 肾素释放 AⅡ↓，BP↓ 【药理作用】3 2.内在拟交感活性： 某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体的作用。 3. 膜稳定作用： 某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。 【药理作用】4 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压 【临床应用】 1.室上性心动过速 2.心绞痛 3.高血压 4.甲状腺功能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等； 【不良反应】 1. 一般反应: 消化道症状 2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象