03.第三章 药代学.pptVIP

药动学 Pharmacokinetics 药动学 一、绪言(Introduction) 二、体内过程(Process in the Body) 三、速率过程(Rate Process) 四、多次给药(Repeated Doses) 一、绪言（Introduction） dynamics 药物 机体 kinetics 概念： 药代动力学(pharmacokinetics，PK)是研究机体对药物的处置过程（吸收、分布、代谢、排泄）的动态变化，简称药代学或药动学。 一、绪言（Introduction） 吸收(absorption) 分布(distribution) 排泄(excretion) 代谢(metabolism) 体内过程又称为ADME系统 二、体内过程（Process in the Body） 基本规律： 转运方式: 被动转运 主动转运 膜动转运 存在方式： 游离型 结合型 转运方式(Fashion of transportation) 被动转运(passive transport): 药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧转运称之。又称下山转运。包括简单扩散(simple diffusion)、滤过(filtration)和易化扩散(facilitated diffusion)。 特点：不需要载体；不消耗能量；无饱和现象；无竞争抑制；平衡时停止。 转运方式(Fashion of transportation) 简单扩散(simple diffusion)：又称脂溶扩散(lipid diffusion)，脂溶性药物可溶于脂质细胞膜中而通过，脂溶性越强越易通过。扩散速度公式： R=D’A(C1-C2)/X D’为扩散常数，A为膜面积， (C1-C2)为浓度梯度，X为膜厚度。 影响因素(Factors of Affecting)： 溶解性(Solubility)： 脂溶性(lipid solubility) 水溶性(water solubility) 参数：油水系数(oil/water coefficient) 解离度(degree of dissociation)： 极性分子(polar molecule) 离子型分子(ionic molecule) 参数： pKa (dissociation constant) 弱酸性药物(weak acids)的解离公式: 弱碱性药物(weak bases)的解离公式: 弱酸性和弱碱性药物在不同酸碱性环境中的吸收、排泄情况 药 物 环境 解离 吸收 排泄 弱酸性 酸性 少 多 少 碱性 多 少 多 弱碱性 酸性 多 少 多 碱性 少 多 少 转运方式(Fashion of transportation) 滤过(filtration)：又称水溶扩散(aqueous diffusion)，是指分子量小于100的水溶性药物借助膜两侧的流体静压和渗透压被水携带到低压侧的过程。 易化扩散(facilitated diffusion)：是借助于细胞膜上的通透酶(permease)而扩散，不需能量。 主动转运(active transport): 指药物必须依赖细胞膜提供的转运系统进行的转运，可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。又称上山转运。 特点：需要载体；消耗能量；有饱和现象；有竞争抑制；完成时停止。 膜动转运(cytosis): 大分子物质的转运伴有膜的运动。包括： 胞饮(pinocytosis)：又称吞饮或入胞。大分子物质通过膜的内陷形成小胞而进入细胞。 胞吐(exocytosis)：又称胞裂外排或出胞。大分子物质从细胞内转运到细胞外。 存在方式(fashion of