模块十一中药中强心苷类化学成份的提取分离技术精读.ppt

教学内容 学习提示 一、概述 强心苷(cardiac glycosides)是指生物界中一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类。 强心苷能加强心肌收缩性，减慢窦性频率。主要用于治疗慢性心功能不全，心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速等心脏疾病。 强心苷还有兴奋延髓催吐化学感受区和影响中枢神经系统作用，可引起恶心、呕吐等胃肠反应，并能使动物产生眩晕、头痛等症。 蟾蜍 但强心苷类能兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐等胃肠道反应；且有剧毒，若超过安全剂量时，可使心脏中毒而停止跳动。 其中某些强心苷对动物肿瘤有效，主要是细胞毒作用。 较重要的植物有黄花夹竹桃、紫花洋地黄、毛花洋地黄、杠柳、铃兰、海葱、福寿草、羊角拗等。 黄花夹竹桃 1. 6-去氧糖 （四）结构与强心作用的关系 （1）不饱和内酯环 C17-β-不饱和内酯环，若为α-构型或开环，强心作用很弱，甚至消失； 双键被饱和，强心作用下降，毒性亦下降； （2）甾体母核的立体结构 1）C/D环须为顺式构象，反式无强心活性； 2）C14具有β-OH，若为α型则无强心活性； 3）A/B环顺式的甲型强心苷元，C3-OH须是β-构型，α-构型无效；而A/B环反式的甲型强心苷元，则无此要求； 4）. C10-CH3氧化成羟甲基或醛基或羧酸后，可影响强心作用的强度或毒性，但不是决定因素。 5）. 引入5?、11?、12?- OH有增强活