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2011年1月14日FDA批准的诊断帕金森病的药物
2011年1月14日FDA批准的诊断帕金森病的药物,由GE Heathcare Inc.生产,有效成分Ioflupane I-123.其中I为放射性同位素I-123.全合成由Cocaine为起始原料(BMCL 2001, 3049).脱叔胺上的甲基用氯甲酸氯已脂,后经甲醇中回流(JOC,1984, 2081; TL 1999, 2497).最后SN2烷化反应得到产物.Ioflupane[123I]〖药品通用名〗碘[123I]氟潘〖所属类别〗其它药物/诊断用药/器官功能检查及其它诊断剂阿齐沙坦对2型高血压的降压效果优于奥美沙坦? 对于2型高血压患者,最近获得批准的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂与氯噻酮的固定剂量联合治疗降低诊室高血压的效果,显著优于奥美沙坦酯加氢氯噻嗪的固定剂量联合治疗。??? 今年2月,阿齐沙坦已经美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压,可作为单一治疗,也可与其他抗高血压治疗联用。??? 在这项Ⅲ期、双盲试验中,在包括2周安慰剂导入期的3-4周洗脱期之后,1,071例2型收缩期高血压患者随机接受阿齐沙坦20 mg+利尿剂氯噻酮12.5 mg、阿齐沙坦40 mg+利尿剂氯噻酮12.5 mg或奥美沙坦20 mg+氢氯噻嗪12.5 mg治疗。第4周时,所有患者接受强制性药物加量,将阿齐沙坦或奥美沙坦剂量加倍。第8周时,接受另一次强制性药物加量,将氯噻酮和氢氯噻嗪的剂量加倍。第12周时,接受最后一次动态血压测定。??? 小剂量阿齐沙坦组、大剂量阿齐沙坦组及奥美沙坦组分别纳入355、352和364例患者。患者年龄318岁,且在洗脱期后访视时收缩压介于160~190 mmHg之间。排除继发性高血压、坐位临床舒张压谷值119 mmHg、估计肾小球滤过率30 mL/(min?1.73 m2)、过去6个月内发生主要心血管事件、糖尿病控制欠佳(糖化血红蛋白A1c8%)以及高血钾/低血钾患者。??? 结果显示,12周时,小剂量和大剂量阿齐沙坦组患者的诊室收缩压平均降低了42.5和44.0 mmHg,而奥美沙坦组患者的平均收缩压降幅仅为37.1 mmHg。这项结果是由孟菲斯市退伍军人事务部医学中心预防医学部门主管William C. Cushman医生在美国高血压学会年会上公布的。小剂量和大剂量阿齐沙坦组24 h平均收缩压分别降低了33.9和36.3 mmHg,奥美沙坦组24 h平均收缩压降低了27.5 mmHg,差异具有统计学意义。相似的,阿齐沙坦组临床舒张压的降低幅度(分别为18.8和20.5 mmHg)也大于奥美沙坦组(16.4 mmHg),差异也具有统计学意义。阿齐沙坦组患者报告的所有不良事件发生率(71%)高于奥美沙坦组(60%)。但大剂量阿齐沙坦组中因不良反应停药的患者例数仅中度增加。新药roflumilast能使COPD患者呼吸更容易 (2005-08-16)
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荷兰医生报告一种用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的新药:roflumilast,临床试验成功,COPD是美国的第四大致死性疾病。大多数COPD或者是由慢性支气管炎-气道的阻塞性炎症或者肺气肿-肺和血液进行气体交换的肺泡的破坏所引起的,吸烟是引起这两种疾病的首位原因。
??? 新药roflumilast在欧洲研发,分别在欧洲和美国进行临床试验,它能降低炎性反应,炎性反应是COPD的主要特征。??? 荷兰的试验结果发表在8月13日的《柳叶刀》杂志上,该试验由莱顿大学医学中心的肺病专家领导进行,他们共收集COPD病例1100多例,半数患者给予标准治疗加roflumilast,根据roflumilast剂量的不同,分成两组,另一半患者给予安慰剂治疗。
??? 这项试验持续了24周,服用较低剂量roflumilast的患者的肺功能明显改善,服用较高剂量roflumilast的患者的肺功能改善的更好,没有服用roflumilast的患者的肺功能没有改善。
??? 重症COPD患者,近40%服用较高剂量的roflumilast,近28%服用较低剂量的roflumilast,其余患者服用安慰剂。Roflumilast也使服用该药的患者的生活质量得到改善。 研究人员说,roflumilast是治疗COPD的一个很有前途的抗炎药,但是它对生活质量的影响还需要长期研究给予充分评估。
??? 这项研究分别在美国和欧洲进行,纽约西奈山医学中心呼吸部主任Neil Schachter博士参与了这些研究,Schachter说:“抗炎药物已经被用于治疗COPD,但是,roflumilast是一类新制剂,它特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶,平滑肌收缩是支气管痉挛的特征之一” 。支气管痉挛时,气道突然狭窄,它会引起呼吸困难和其他呼吸系统疾
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