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中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会 复审请求审查决定 决　 定　 号 第3849号 决 　定　 日 2003年9月1日 发明创造名称 用于抑制细胞增殖的取代的双吲哚基马来酰亚胺 国际分类号 C07D403/14 复审请求人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 申　 请　 号8 申　 请 　日 1997年7月19日 公 开 日 1999年1月26日 合议组组长 金泽俭 主 　审　 员 李越 参 　审　 员 李广峰 法 律 依 据 中国专利法第22条第3款 决 定 要 点: 在一项权利要求所保护的化合物在结构上与已知化合物接近的情况下， 该权利要求具备创造性的充分条件是所涉及的化合物具有预料不到的用途 或效果。 一、案由 本复审请求涉及申请日是1997年7月19日，公开日是1999年8月18日，名称为“用于抑制细胞增殖的取代的双吲哚基马来酰亚胺”的8号发明专利申请（下称本申请），其申请人是霍夫曼-拉罗奇有限公司。 2001年8月3日，针对申请人于2001年6月29日提交的权利要求书和1999年1月26日提交的说明书以及1999年1月26日提交的说明书摘要，国家知识产权局以不符合专利法第22条第3款规定为由驳回了本申请，驳回决定所针对的权利要求书中的独立权利要求为： “1. 一种下式化合物： 其中 R1为C1-5烷基和R1’为C1-5烷基、芳基、C2-5链烯基或C2-5炔基； R2和R2’各自为氢或C1-5烷基； R4、R5和 R7每个独立为氢和R6为氰基、CH2OC(O)R8、CH2OR10、CH2NHR11R12或CHO； R8为C1-5烷基、苯基-C1-5烷基或苯基； R10为氢、C1-5烷基、苯基-C1-5烷基或苯基； R11和R12各自为氢、C1-5烷基、苯基-C1-5烷基或苯基或C1-5烷酰基或苯甲酰基； R13为氢、C1-5烷基、苯基或苯基-C1-5烷基；和 X和Y之一表示O，另一个表示O、S、(H,OH)或(H,H)； 以及其药学上可接受的前体药物，或者式I的酸性化合物与碱、或式I的碱性化合物与酸所形成的药学上可接受的盐。 19.一种药物组合物，该组合物含有如权利要求1-18中任意一项所要求保护的式I化合物、或其药学上可接受的前药、或式I的酸性化合物与一种碱或式I的碱性化合物与一种酸所形成的药学上可接受的盐，和一种惰性载体。 22.如权利要求1-18中任意一项所要求保护的化合物在制备药物中的应用。” 驳回决定认为：“对比文献1公开了一系列与本申请结构非常相似、并具有相同作用的化合物，虽然该文献认为6-位带有取代基的化合物与6-位为氢的化合物相比,其活性得不到改善,但该文献还是证明了6-位带有取代基的化合物同样具有PKC抑制活性，其中6-位为氨基的化合物的IC50值是0.31μM。所以审查员认为新的权利要求1-22仍然没有创造性。” 申请人——霍夫曼-拉罗奇有限公司 (下称请求人)对上述驳回决定不服，于2001年11月5日向专利复审委员会提出复审请求，同时提交了经修改的权利要求书替换页；请求人指出：（1）“新的权利要求1的基团相对于对比文件1中6-位未取代的化合物而言，改进了所要求保护的化合物的活性。而且，本发明现要求保护的化合物的活性均优于对比文件1中在6-位未取代或在其它位取代（例如5－位为氯）的化合物的活性。所述结果数据列于本发明说明书第7页的表I中”；（2）“在对比文件1中指出在6-位带有取代基的化合物与6-位为氢的化合物相比活性得不到改善”，因而，认为本发明技术方案的完成“需要克服对比文件1所教导的技术偏见，进行创造性劳动”。请求人提交的修改后的权利要求书共有19项权利要求，其中的独立权利要求为： “1. 一种下式化合物： 其中 R1是C1-5烷基和R1’是C1-5烷基、芳基、C2-5链烯基或C2-5炔基； R2和R2’各自独立为氢或C1-5烷基； R4、R5和 R7各自独立地为氢，且R6为氰基、CH2OR10或CHO； R10是氢、C1-5烷基、苯基-C1-5烷基或苯基；并且 X和Y中的一个表示O，另一个表示O、S、(H,OH)或(H,H)； 以及其药学上可接受的前体药物，或者式I的酸性化合物与碱、或式I的碱性化合物与酸所形成的药学上可接受的盐。 16.一种药物组合物，该组合物含有如权利要求1-15中任意一项所要求保护的式I化合物、或其药学上可接受的前药、或式I的酸性化合物与一种碱或式I的碱性化合物与一种酸所形成的药学上可接受的盐，和一种惰性载体。 19.如权利要求1-15中任意一项所要求保护的化合物在制备药物中的应用。” 经形式审查合格后，专利复审委员