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药物制剂基本理论一  ---表面活性剂 第一节 表面现象 一、几个概念 1．界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相 有：液/液（如乳剂）、液/气（如气雾剂）、固/气（如散剂）、固/液（如混悬剂）、固/固等。 2．界面现象：是指物质在界面上发生的物理化学现象。 3．表面：两相中有一相是气体的界面。气/固；气/液。 4．表面现象：液/气、固/气界面上发生的物理化学现象。 二、表面张力与表面自由能 表面张力: 是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。这就是当一滴单一成分的液体在恒温、恒压条件下达平衡时，则总呈球状，即具有最小的表面积。由于表面分子受力不平衡而产生的张力。 表面自由能: 增加液体的表面积实际上是将液体内部分子拉到表面的过程。由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力，把分子拉开，才能将内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。 第二节 表面活性剂 一、概述： 1.概念： 表面活性剂(surfactant)是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质---与表面活性物质区别 2.组成：分子结构具有两亲性 非极性烃链： 8个碳原子以上烃链 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。 OOW OOW OOW OOW OOW OOOOOOWW （肥皂R——COO-） OOW OOW OOW OOW OOW c б 亲水基 亲油基 二、表面活性剂的分类 按解离性质分类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 肥皂类 (R-COO) n - Mn+ 硫酸化物 R-SO4 - M 磺酸化物 R-SO3 - M 阴离子表面活性剂 肥皂类： 高级脂肪酸的盐， 通式: （RCOO —）n Mn+ 碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂 良好的乳化性能和油分散能力，但易被酸破坏，一般供外用 阴离子表面活性剂 硫酸化物：硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类RO-SO3-M+ 硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、SDS-十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） ***稳定性好，外用 乳化性很强，且较稳定。主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶 阴离子表面活性剂 磺酸化物： R SO3- M+ 阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠 目前应用最广泛的优良洗涤剂 阳离子表面活性剂 季铵化合物 苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。 水溶性大,毒性也大,具有良好的表面活性作用和很强的杀菌能力,药剂中常用做杀菌剂和防腐剂 两性离子表面活性剂 卵磷脂：是制备注射用乳剂 及脂质微粒制剂的主要辅料 氨基酸型和甜菜碱型： 氨基酸型：R-NH+2-CH2CH2COO－ Tego 甜菜碱型：R-N+(CH3)2-COO—。 在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。 ★非离子表面活性剂 1.多元醇型 1.1脂肪酸甘油酯： 单硬脂酸甘油酯； HLB为3~4，主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。 1.2蔗糖酯： 1.3脂肪酸山梨坦（Span） ：W/O乳化剂 2.聚氧乙烯型： 2.1聚山梨酯（Tween） ： O/W乳化剂 2.2聚氧乙烯脂肪酸酯:Myrij; 2.3聚氧乙烯脂肪醇醚:Brij 3.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： Poloxamer/Pluronic 能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂 三、表面活性剂的基本性质 1.临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。当其浓度高于CMC值时，表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状/板状等结构。 CMC 以单分子方式或离子形式存在于溶液中。 =CMC 再加入表面活性剂，单分子浓度不再增加， 只增加胶束的数量。 CMC 以单分子和胶束的动态平衡状态存在于溶液。 CMC图示 a 极稀溶液 b 稀溶液 c CMC