2013第二讲液体药剂案例.pptVIP

第一节、概述 液体药剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 分类 一、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高， 给药途径广（内、外服）， 减少胃肠道刺激， 稳定性差（降解、霉变）， 携带不便。 一、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人服用。 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 二、液体制剂的分类 (二)按给药途径与应用方法分类 ?内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节、液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小， 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂 一、液体制剂常用溶剂 极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水、霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透 一、液体制剂常用溶剂 半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：有稳定作用 一、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油 液体石蜡 醋酸乙酯 二、液体制剂的防腐 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质， （繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性 二、液体制剂的防腐 常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数?，抑菌作用?，溶解度? 混合使用 二、液体制剂的防腐 2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5） 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭） 三、液体制剂的矫味、着色剂 矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、 阿司帕坦（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂： 泡腾剂：酸+NaHCO3 ? CO2 三、液体制剂的矫味、着色剂 着色剂:改善外观，识别浓度、用法 第三节、增加药物溶解度的方法 一、影响药物溶解度的因素 溶解度Slubility 药物的极性：相似相溶 溶剂：溶剂化，相似相溶 温度：温度?，溶解度?? 一、影响药物溶解度的因素（自学内容） 药物的晶型 结晶型---稳定型---溶解度小 无定型-- -不稳定型---溶解度大 粒子大小： 粒子小，溶解度大 加入第三种物质 助溶剂，溶解度? 二、增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐： 难溶性弱酸、弱碱性药物 二、增加药物溶解度的方法 2、引入亲水基团 3 、加入助溶剂： 助溶剂?药物?络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物 二、增加药物溶解度的方法 4、使用混合溶剂： 与水混溶---介电常数?，乙醇、丙二醇 溶解度---种类、比例， 二、增加药物溶解度的方法 5、加入增溶剂：表面活性剂 第四节、溶液型液体药剂 一、溶液剂的制法 溶解法 稀释法 化学反应法 第四节、溶液型液体药剂 二、糖浆剂的制备 1、溶解法（蔗糖） 1）热溶法 2）冷溶法 2、混合法（糖浆） 举例 薄荷水(Peppermint Water) [处方] 薄荷油 0.5ml 聚山梨酯80 2ml 蒸馏水 加至1000ml [制法] 取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量使成1000ml，搅匀，即得。 [作用与用途] 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。 [注解] ①薄荷油为无色或淡黄色澄明的液体，味辛凉，有薄荷香气，极微溶于水，本处方中加入聚山梨酯以增加薄荷油在水中的溶解度，比重为0.890~0.908，久贮易氧化变质，色泽加深，产生异臭则不能供药用。 ②本品亦可采用稀释法，用浓薄荷水1份，加蒸馏水39份稀释制得。 其他 四、酊剂 酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。 五、醑剂 醑剂(s