中枢神经系统药理12课件.pptVIP

中枢神经系统药物作用的基本方式 作用于 CNS 的药物主要通过影响中枢特殊部位（如：边缘系统、黑质-纹状体等）突触传递环节。其方式有： 直接作用于受体：激动或阻断受体。 影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。 影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。? 中枢神经系统药物作用的表现形式 原有功能降低（抑制） 原有功能提高（兴奋）? 中枢神经系统药物的分类 中枢兴奋药； 中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎药。 ??? 大纲要求 掌握：苯二氮卓类药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。 熟悉：巴比妥类药物药理作用、临床应用。 了解：其他镇静催眠药的特点。 镇静催眠药是一类通过对CNS的抑制而达到缓解过度兴奋和近似生理睡眠的药物。 一般能引起CNS轻度抑制，使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药(sedatives)； 能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药(hypnoties)。 常用的镇静催眠药按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类和其他类。 镇静催眠药的分类： 苯二氮卓类 地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑 巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 其它：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯 苯二氮卓类和巴比妥类比较：  巴比妥类 苯二氮卓类  镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 ＋ — 抗焦虑 — ＋ 安全度 小 大 （附注：＋：有；— ：无） 第一节 苯二氮卓类 【分类】 苯二氮卓类根据各个药物消除半衰期的长短可分为三类： 长效类(t1/2 ≥24h): 地西泮、氟西泮等； 中效类(t1/2＝6-24h):硝西泮、氯氮卓等； 短效类(t1/2 6h)：三唑仑等。 正常睡眠是由两个交替出现的不同时相组成：一个时相称为慢波睡眠，又称非快眼动睡眠（NREMS）；另一个时相称为异相睡眠，又称快眼动睡眠（REMS）。 非快眼动睡眠：人们入睡后所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的特征，一般将此时相区分为1、2、3、4期，相应于睡眠由浅入深的过程。 1期-思睡，常出现于睡眠开始和夜间短暂苏醒之后。 2期-浅睡，是慢波睡眠的主要成分，代表浅睡过程。 3期-中睡， 4期-深睡，代表深睡状态。 1期、 2期大脑对外界刺激仍能保持一定的反应，宜受外界干扰而醒来。3期与4期又称熟睡阶段，仅有量的差别，而无质的不同。通常认为，4期慢波睡眠具有促进生长发育，促进体力及精力恢复的功能。 快动眼睡眠：此时相为在睡眠过程中周期性出现的一种激动状态。脑电图与觉醒时的相似，呈现低振幅去同步化快波。虽然各种感觉机能进一步减退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松弛、运动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统活动增强，如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流量及耗氧量增加等。 此外，在此时相内还会出现间断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、四肢末端和颜面肌肉抽动等。 快波睡眠期间，脑内蛋白质合成增加，新的突触联系建立，这有利于幼儿神经系统的成熟、促进学习记忆活动和精力的恢复。 在快波睡眠时，将受试者唤醒，80％的人报告说正在做梦，所以做梦也是快波睡眠的一个特征。 苯二氮卓类药物镇静催眠作用比巴比妥类的优点： 对REMS影响小，停药后反跳性延长REMS轻。噩梦发生较少。 产生耐受性、依赖性慢、轻。 治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大。 对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物的代谢。 临床上用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内窥镜检查前给药。 由于此类药安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生短暂的记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加手术的安全性。 抗惊厥作用和抗癫痫作用 临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥； 特别是地西泮iv是目前治疗癫痫持续状态的首选。 中枢神经肌松作用 有较强的中枢性肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直，不影响正常活动。 临床上用于脑血管意外、脑