抗心律失常药物选用.docVIP

　　一、抗心律失常药物及其分类 　　目前常用的是改良的Vaughan williams分类法（1984），按细胞电生理和临床应用分成四类，并将Ⅰ类分成三个亚类。 　　第Ⅰ类：膜抑制剂。主要降低心肌细胞对钠离子的通透性，使心肌动作电位0相上升速度及幅度降低，从而减慢传导，同时使膜反应性降低，有效不应期延长，也降低起搏细胞4位相的坡度，从而降低自律性，该类又分为三个亚类。 　　ⅠA类：奎尼丁、普鲁卡因酰胺，双异丙吡胺、安搏律定、安它唑琳、缓脉灵、吡呱醇（Pirmenol）、环苯唑啉（Cibenyoline）等。 　　ⅠB类：利多卡因，慢心律、室安卡因、苯妥英钠、乙吗噻嗪。 　　ⅠC类：英卡胺、氟卡胺、劳卡胺、心律平及Indecainide。 　　第Ⅱ类：β肾上腺素能受体阻滞剂，主要作用为阻断或减弱交感神经对心肌的兴奋作用，包括心得定。氨酰心安、美多心安、心得平等。 　　第Ⅲ类：动作电位延长剂。延长心肌细胞动作电位时间及有效不应期，包括胺碘酮，溴苄胺、甲磺胺心定 sotolol 等。 第Ⅳ类：钙拮抗剂。抑制心肌细胞钙慢通道，阻止钙离子流入主要对慢反应纤维起作用。包括异搏定、硫氮卓酮。 　　其它药物：包括腺苷（Adenosine）、三磷腺苷、洋地黄、钾盐、异丙肾上腺素等。 　　以上仅是根据主要的电生理作用来分的，而有些药物可有多种电生理作用，如胺碘酮不仅具有第Ⅲ类的作用，而且有第Ⅰ类的钠通道阻滞作用，溴苄胺及甲磺胺心定属第三类药物，亦具有Ⅱ类药的作用。 　　二、常用的抗心律失常药物 　　（一）奎尼下（Quinidine）　用于各种过早搏动，心动过速以及心房颤动，心房扑动的复律。目前主要用于房颤、房扑复律以及电复律后维持窦性心律之治疗，有时亦用于某些顽固性室上性或室性快速心律失常而用其它药物难以控制者。房颤复律多口服0.2g每2小时一次，共5次，如无效逐渐增加0.1g的剂量，一般最多用到0.4g每二小时一次，避免发生严重副作用。本药疗效显著，但安全范围小,主要问题为发生奎尼丁昏厥，为室速或室颤所致，多数学者认为其发生似与剂量无关，小剂量亦可发生，而可能与低钾、心功能差，对本药敏感等因素有关。 　　（二）普鲁卡因酰胺（Procainamide）　对室上性、室性心律失常均有效，主要用于以难治性室速、预激综合征合并房颤。静脉给药0.1克加5％葡萄糖20ml缓慢推注5分钟，5－10分钟注射1次，总量不超过1克；也可静脉滴注。应在心电监护下进行，并密切观察血压。应用时应谨慎。有时也用于治疗顽固性室早，用量每日4次，每次0.25～0.5克，但不宜长期维持，因用药几月后有近三分之一病例发生狼疮综合征。 　　（三）双异丙吡胺（Disopyramide）　作用类似奎尼丁，可用于室性与室上性心律失常，有效率为75－80％，口服100－150mg，每日4次，常见副作用是由抗胆硷作用引起的排尿困难，口干和视力模糊等。负性肌力作用显著、故不能轻易和β阻滞剂，异搏定同用。对心衰、青光眼、尿潴留、传导阻滞，病窦综合征等应禁忌或慎用，孕妇亦不宜用。 　　（四）安搏律定（茚满丙二胺Aprindine）　对室性与室上性心律失常均有效，本药的毒性作用剂量和治疗剂量很接近，用量应小，25－50mg，每日2次。神经系统副作用常见，包括头晕、颤抖、复视、癫痫样抽搐等，可在其它药无效时选用。 （五）利多卡因 Lidocaine）　本药对频发室早、室速、室颤均有效，包括急性心肌梗塞、洋地黄中毒、手术引起者，并可提高室颤阈，室颤电击不能复律者可用利多卡因后再电击，可能复律。静脉给药，先给负荷量50－100mg，5－10分钟酌情给50mg，第一小时不超过300mg，维持量1-3mg/分。本药毒副作用小，用药过大时可引起嗜睡、肌肉颤动，抽搐，甚至窦性静止，房室阻滞。心衰、肝功能损害及老年人应酌情减量。 　　（六）慢心律 Mexiletine）　作用与利多卡因相似，但可口服。主要用于室早与室速。口服剂量为0.1～0.2g，每6－8小时一次，静脉内可首次在15－20分钟内滴注100－200mg，以后2－3小时内给200mg。副作用较轻，主要副作用有恶心、呕吐及运动失调、颤抖、头晕、视力模糊等神经系统症状。 　　（七）室安卡因（Tocainide）　作用也类似利多卡因，主要用于室性心律失常，口服剂量0.3-0.6g 　，每8－12小时一次，副作用轻，与慢心律者相似。 　　（八）苯妥英钠（Diphenylbydantion）　目前主要用于洋地黄性反应引起的异位心律。静脉内每次用100－125mg，3－5分钟内缓慢注入，每隔5－10分钟可重复，共3－4次。快速静脉内给药可引起低血压与虚脱，甚至死亡，应特别注意。 　　（九）乙吗噻嗪（Ethmozine）　是一种吩噻嗪类衍生物，适用于各种过早搏动，阵发