生药学抗心律失常药物.docVIP

抗心律失常药 类别 药 物 I类：Na+通道阻断药 IA 抑制Na+内流 K+外流 奎尼丁 普鲁卡因胺 IB 轻度抑制Na+内流 利多卡因 苯妥英钠 促进K+外流 美西律 IC 明显抑制Na+内流 普罗帕酮 Ⅱ类：β受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔 Ⅲ类：延长动作电位时程药 胺碘酮 IV类：钙拮抗剂 维拉帕米 地尔硫卓 （抑制Ca2+内流） （一）Ⅰ类 钠通道阻滞药 1.IA类：抑制Na+内流和K+外流药 奎尼丁 作用 ;⑴、降低异位起搏点的自律性，减慢传导，延长有效不应期 ERP ⑵、抗胆碱作用和α受体阻断作用 应用;心房纤颤、心房扑动、室性和室上性心动过速 不良反应及用药注意 ⑴、心血管系统反应：低血压、心律失常 ⑵、奎尼丁晕厥：与剂量过大或个体高敏有关 ⑶、金鸡纳反应：恶心、呕吐、耳鸣、视力模糊、眩晕甚至呼吸抑制、休克死亡 ⑷、过敏反应：皮疹、药热、血小板↓喉头水肿等 禁忌证;肝肾功能不全、低血压、严重传导阻滞、心动过缓、强心苷中毒所致心律失常 普鲁卡因胺 作用及应用 抗心律失常作用与奎尼丁相似而较弱，抑制心脏传导作用以房室结以下为主 用于室性早搏、阵发性室性心动过速 不良反应 胃肠反应、皮疹、药热、传导阻滞、窦性停搏、系统性红斑狼疮综合征。用药询问药物过敏史 ⒉ⅠB类：抑制Na+内流、促进K+外流 利多卡因 作用;⑴、降低浦氏纤维自律性 ⑵、相对延长ERP ⑶、改善传导 应用;室性心律失常、急性心梗引起室性心律失常的首选药 不良反应及用药注意 ⑴、常见嗜睡、眩晕、听力↓、视力模糊定向障碍、严重者惊厥。静注剂量过大、过快→BP↓、传导阻滞甚至停搏 ⑵、询问药物过敏史，有过敏史和传导阻滞者禁用 ⑶、核对药物标签 苯妥英钠 作用 ; 抗心律失常作用与利多卡因相似而较弱 应用 ; 主要用于室性心律失常，尤其适用于强心苷中毒所致的室性心律失常 禁忌证 重度传导阻滞、孕妇 美西律 .抗心律失常作用为利多卡因相似。可以口服 .用于室性心律失常，尤其适用于心肌梗死急性期 .长期用药有眩晕、震颤、共济失调、复视、精神失常等 3.ⅠC类：明显阻滞Na+内流药 普罗帕酮 作用 ⑴、降低浦氏纤维及心室肌的自律性、减慢传导速度、延长APD和ERP ⑵、β受体阻断作用 ⑶、阻滞钙通道作用 应用：室性及室上性心动过速 不良反应：恶心、呕吐、舌唇麻木、头痛、头晕、低血压和传导阻滞等。严重心衰、低血压、传导阻滞及支气管哮喘患者忌用。孕妇和哺乳期慎用 （二）Ⅱ类 β受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 作用; 阻断β受体：降低自律性、减慢心率、减慢房室传 导、延长ERP 应用 ;⑴、室上性心动过速 ⑵、交感神经功能亢进、甲亢等引起的心动过速首选 ⑶、伴高血压或心绞痛的心律失常更适用 （三）Ⅲ类 延长动作电位时程药 胺碘酮 作用 广谱抗心律失常药 ⑴、延长心房肌、房室结、浦氏纤维的APD和ERP。 ⑵、减慢传导、降低自律性 ⑶、扩张冠脉和周围血管→心肌供O2↑、耗O2↓ 应用 ⑴、对心房纤颤、心房扑动和室上性心动过速效果最佳。 ⑵、对室性早搏和室性心动过速也有效。 不良反应及应用注意 ⑴、头痛、失眠、周围神经损害、久用致角膜褐色微粒沉着 ⑵、长期用药干扰甲状腺功能，甲亢或甲低 ⑶、严重者引起间质性肺炎、肝炎 ⑷、静注过快可致窦性心动过缓、低血压、心功能不全等 碘过敏、甲状腺功能失调、心动过缓、传导阻滞患者禁 （四）Ⅳ类 钙拮抗药 维拉帕米 地尔硫卓 作用 ⑴、阻滞Ca2+内流，降低自律性、抑制传导、 延长有效不应期 ⑵、扩张冠状血管→冠脉血流↑→供O2↑ ⑶、扩张外周血管→BP↓→心脏负荷↓→耗O2↓ 应用 ⑴、阵发性室上性心动过速为首选。 ⑵、伴心绞痛、高血压的心律失常病人 不良反应 ⑴、胃肠反应、头痛、眩晕等 ⑵、静注过量或过快可导致低血压、心动过缓、房窒传导传滞、心功能不全甚至停搏 用药注意 ⑴、严重心功不全、房室传导阻滞、窦房结疾病慎用或禁用。 ⑵、不宜与β受体阻断药合用，避免停搏 ⑶、与地高辛合用可致房室传导阻滞，并使地高辛血药浓度升高 抗心律失常药的选用 ⑴、窦性心动过速： β受体阻断药 、维拉帕米 ⑵、阵发性室上性心动过速：首选维拉帕米、 地尔硫卓、次选强心苷、胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、新斯的明等 ⑶、心房扑动、心房纤颤：转律用奎尼丁、预防发作加用或单用胺碘酮、控制频率用强心苷 ⑷、室性心律失常：首选利多卡因、次选美西律、普鲁卡因胺等 ⑸、强心苷中毒所致室性心律失常：首选苯妥因钠、次选利多卡因