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单体胰岛素类似物制剂 中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会 无效宣告请求审查决定 决定号 第11435号 决定日 2008年4月27日 发明创造名称 单体胰岛素类似物制剂 国际分类号 C07K 14/62, A61K 38/28 无效宣告请求人 甘李药业有限公司 专利权人 伊莱利利公司 专利号X 优先权日 1994年6月16日 申请日 1995年6月14日 授权公告日 2004年4月14日 合议组组长 何炜 主审员 葛永奇 参审员 叶娟 法律依据 专利法第22条第3款 决定要点： 　　如果发明与对比文献1的区别特征为对比文献2中披露的相关技术手段，该技术手段在对比文献2中所起的作用与在要求保护的发明中所起的作用相同，且现有技术中不存在不能将该技术手段用于对比文献1中的技术偏见，同时，若如此组合的发明其总的技术效果是各组合部分效果的总和，仅仅是一种简单的效果叠加，则该发明不具备突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。 一、案由 本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2004年4月14日公告授予的、名称为单体胰岛素类似物制剂的X号发明专利权（下称本专利），其优先权日为1994年6月16日，申请日为1995年6月14日，专利权人为伊莱利利公司。该专利授权公告的权利要求书如下： 1.一种单体胰岛素类似物-鱼精蛋白复合物，其基本上由下列成分组成：其中B28位上的Pro被Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代并且B29位上的Lys是Lys或Pro的人胰岛素、脱(B28-B30)-人胰岛素或脱(B27)-人胰岛素；鱼精蛋白；锌；和苯酚衍生物；条件是当胰岛素为AspB28-人胰岛素时，鱼精蛋白的浓度低于10%重量比。 2.权利要求1的复合物，其为LysB28ProB29-人胰岛素，约0.27-0.32mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。 3.权利要求1的复合物，其为AspB28-人胰岛素，约0.27-0.35mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。 4.权利要求1、2或3中任一权利要求的复合物，其中所述复合物为结晶。 5.一种非肠道用单体胰岛素类似物-鱼精蛋白药物制剂，其含有权利要求1的复合物。 6.权利要求5的药物制剂，其还含有约0.2-1.5mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。 7.权利要求6的药物制剂，其含有LysB28ProB29-人胰岛素，约0.27-0.32mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物和约0.35-0.9%重量比的锌。 8.权利要求6的药物制剂，其含有AspB28-人胰岛素，约0.27-0.35mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物和约0.35-0.9%重量比的锌。 9.权利要求5的药物制剂，其还含有可溶性单体胰岛素类似物。 10.一种非肠道用药物制剂，其含有LysB28ProB29-人胰岛素，约0.3mg鱼精蛋白/100IU胰岛素类似物，约0.7%重量比的锌，约1.7mg/mL间甲苯酚，约0.7mg/mL苯酚，约16mg/mL甘油和约3.78mg/mL磷酸氢二钠。 11.权利要求10的非肠道用药物制剂，其还含有可溶性单体胰岛素类似物。 12.非肠道用药物制剂，含有可溶性单体胰岛素类似物和单体胰岛素类似物-鱼精蛋白结晶的混合物；其中单体胰岛素类似物与单体胰岛素类似物-鱼精蛋白结晶的重量比约为1:99-99:1； 所述单体胰岛素类似物是其中B28位上的Pro被Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代并且B29位上的Lys是Lys或Pro的人胰岛素、脱(B28-B30)-人胰岛素或脱(B27)-人胰岛素；条件是当胰岛素为AspB28-人胰岛素时，鱼精蛋白的浓度低于10%重量比。 13.权利要求12的非肠道用药物制剂，其中两种组分的重量比约为75:25-25:75。 14.权利要求13的非肠道用药物制剂，其含有：LysB28ProB29-人胰岛素和LysB28ProB29-人胰岛素-鱼精蛋白结晶。 15.权利要求14的非肠道用药物制剂，其中两种组分的重量比约为50:50、75:25、或25:75。 16.权利要求1的复合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用。 17.权利要求1的复合物的制备方法，其包括：于含水溶剂中混合单体胰岛素类似物 、鱼精蛋白、锌和苯酚衍生物，并形成所述复合物。