药物化学打印版要点.doc

选择题 1、苯二氮?类：电子等排原理（构效关系）P15 七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强； N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用 M胆碱受体激动作用、拮抗作用、构效关系 P85 激动作用：M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他动 脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。 拮抗作用：可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体 （唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 构效关系： ·“五原子规则”：活性随链长度增加而迅速下降；在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性（H－C－C－O－C－C－N） 乙酰氧基部分 ·活性下降：为丙酰或丁酰基等取代 ·抗胆碱作用：当乙酰基上氢原子被芳环或较基团取代后 ·增加稳定性和作用时间： 以不易水解的基团取代乙酰氧基；酯基的快速水解是作用短暂和不稳定因素 外周神经系统结构及药名 P84 一、拟胆碱药 ⑴胆碱受体激动剂 ②毛果芸香碱（匹鲁卡品） ①氯贝胆碱 ⑵抗胆碱酯酶药 ①溴新斯的明 ②毒扁豆碱 二、抗胆碱药 ⑴生物碱类M受体拮抗剂 ⑵合成M受体拮抗剂 硫酸阿托品 ①溴丙胺太林 ② 哌仑西平 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 盐酸可乐定 组胺H1受体拮抗剂 马来酸氯苯那敏 氯雷他定 局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因 盐酸达克罗宁 循环系统药物机理及药名 P142 β-受体阻滞剂 盐酸普萘洛尔 钙通道阻滞剂 硝苯地平 盐酸地尔硫卓 盐酸维拉帕米 三、钠，钾通道阻滞剂 硫酸奎尼丁 盐酸美西律 盐酸胺碘酮 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂 卡托普利 氯沙坦 NO供体药物 硝酸甘油 地高辛 调血脂药 洛伐他汀 吉非罗齐/吉非贝齐 八、抗血栓药 氯吡格雷 华法林钠 抗癌药靶点 P258 按照作用靶点分类： ⑴以DNA为靶点 ①直接作用于DNA –生物烷化剂 如：金属铂配合物、博来霉素类、DNA拓扑异构酶抑制剂 ②干扰DNA合成的药物 –抗代谢药物 如：某些天然活性成分：紫杉醇 ⑵作用于有丝分裂过程，影响蛋白质的合成 如：某些天然活性成分：紫杉醇 抗溃疡药的结构和药名P202 ⑴H2受体拮抗剂 ①西咪替丁（泰胃美） ②雷尼替丁 ③法莫替丁 ④尼扎替丁 ⑤罗沙替丁 ⑵质子泵抑制剂 奥美拉唑 ②兰索拉唑 ③泮妥拉唑 ④雷贝拉唑 抗生素不同结构对应代表药 P294 一、β?内酰胺抗生素 ⑴青霉素类 ①青霉素 ②苯唑西林钠 ③阿莫西林 ⑵头孢菌素类 ①头孢氨苄 ②头孢噻肟 ⑶β?内酰胺酶抑制剂 ①克拉维酸钾 ②舒巴坦 ③舒他西林 四环素类抗生素 四环素 氨基苷类抗生素 ⑴链霉素 ⑵卡那霉素（阿米卡星） 大环内酯内抗生素 ⑴红霉素 氯霉素类抗生素 氯霉素 青霉素G的理化性质 P296 有机酸（pKa 2.65～2.70）； 不溶于水，可溶于有机溶媒（醋酸丁酯）常用钠盐或钾盐； 水溶液在室温下易分解；用粉针，注射前新鲜配制 在强酸或氯化高汞作用下：裂解成青霉酸和青霉醛酸（不稳定，释放出CO2，生成青霉醛） 在稀酸中：发生分子内重排生成青霉二酸 在碱性或酶中：生成青霉酸— 青霉噻唑酸— 青霉醛、青霉胺 在胺和醇中：生成青霉胺或青霉酯 磺胺类构效关系 P350 其他芳环或引入其他基团，活性降低或丧失 氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用 氨基游离或潜在的游离氨基有活性 R2单取代活性增强，一般为杂环取代，如嘧啶、噻唑等，双取代丧失活性 VD3代谢 （P452 活性代谢形式1α，25- OH 2 VC在水溶液中的稳定形式P470 烯醇式 VE理化性质 P456 利尿药分类对应名称 P397） 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 协转运抑制剂 氢氯噻嗪 协转运抑制剂 呋塞米 依他尼酸 阻断肾小管上皮通道药物 氨苯蝶啶 盐皮质激素受体阻断剂 螺内酯 吗啡美沙酮结构（P62） 联苯双酯结构 P227 盐酸氯丙嗪的结构理化性质（P37） 白色或乳白色结晶性粉末；水溶液显酸性；溶于水、乙醇和氯仿，乙醚和苯中不溶 还原性：有苯并噻嗪（吩噻嗪）母环，易被氧化；注射液在日光作用下，易变质；部分病人用药后会发生严重的光化毒反应 注射液中加入抗氧剂可阻止变色——对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等 局麻药分类（P131） 酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因 酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因 氨基酮类及其他类局部麻醉药：盐酸达克罗宁 抗真菌药作用机制（