美士灵(综合完整版)PPT20160611竖版.pptxVIP

美士灵 0.25g 1g 注射用头孢米诺钠 四川合信药业有限责任公司的注射用头孢米诺钠（商标名：美士灵），经原研企业明治制果株式会社的考核与认定：生产与质量管理体系达到原研企业要求；产品品质与原研产品等同；原研企业实施对产品的生产与质量持续监督与控制，因而获得了原研企业美士灵的品牌授权，成为与原研企业生产的美士灵完全等同的原研产品。 明治与合信联合生产美士灵 合信生产的美士灵是与原研企业日本明治联合生产的产品。 目录 一. 美士灵的总体特征 二. 美士灵的临床应用 三. 美士灵对比其他药物 在《抗菌药物临床应用指导原则》（2015年版）中，明确区分了头孢菌素类与头霉素类： 因此，注射用头孢米诺钠（商标名：美士灵）作为新一代头霉素，在抗菌药物临床应用管理评价中是与头孢菌素不同的。 头霉素类不是头孢菌素类 问：美士灵（注射用头孢米诺钠）是头孢几代？ 答：美士灵是头霉素，不归类到头孢菌素的第几代中。如果说一定有什么关系的话，美士灵的抗菌谱基本相当于头孢二代加厌氧菌。 一. 美士灵的总体特征 1. 美士灵抗菌特点 抗菌药物作用分类及作用机制图 为了更好地说明头霉素，我们来回忆一下抗菌药物的有关知识。根据对病原菌的作用靶位，抗菌药物的作用机制可分为四类，1、抑制细菌细胞壁的合成，青霉素类、头孢菌素类、头霉素类属该作用机制；2、影响胞浆膜通透性，损伤细胞膜的功能，多菌粘素类、两性霉素B、制霉菌素、酮康唑属该作用机制；3、抑制蛋白质合成，大环内酯类、氨基糖甙类属该作用机制；4、抑制核酸合成，磺胺药、喹诺酮类、利福平属该作用机制。 一. 美士灵的总体特征 1. 美士灵抗菌特点 头孢类抗生素包括有头孢菌素与头霉素 头孢菌素是一类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物。 头孢菌素类的第一个化合物是由顶头孢分离而来。1945年，意大利科学家朱塞佩·布罗楚在萨丁岛海岸一个排污出口处找到一株能产生抗菌物质的顶头孢。科学家发现顶头孢的粗滤液可以抑制金黄色葡萄球菌的生长，他们从中发现了新的抗菌物质。 目前头孢菌素的种类很多，所以很有必要对其进行分代，根据其发明年代、化学性质和对革兰阳性菌及革兰阴性菌的相对活性目前分为第一、二、三、四代。 一. 美士灵的总体特征 1. 美士灵抗菌特点 头孢(烯)类抗生素的发展史 头霉素类系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物。具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性, 尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌, 如类杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力, 这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。 氧头孢烯类，也称为氧头霉素类，是7-ACA 上的S 被O 取代的一类抗菌药物，代表药是拉氧头孢和氟氧头孢。从结构上分，氧头孢烯类算是头霉素的一个变种，但按2015版抗菌药物临床应用指导原则，单列了氧头孢烯类，跟头霉素不属一类。 一. 美士灵的总体特征 1. 美士灵抗菌特点 头霉素与头孢类抗生素的基本分子结构区别 全国高等学校教材《药理学》中有关头霉素的描述是：头霉素类的化学结构与头孢菌素相似，主要是在7-ACA的C7上增加了一个甲氧基，使其对β-内酰胺酶的稳定性较头孢菌素强。头霉素可分A、B、C三型，其中C型抗菌作用最强。临床常用其衍生物。头孢西丁为该类药的代表药，抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有较强的杀菌作用，与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌有高效，由于对β-内酰胺酶高度稳定，故对耐青霉素金黄色葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性。用于治疗由需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染。本类中还有头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。 美国CLSI(Clinical And Laboratory Standards Institute)中明确指出头孢类抗菌药物分为头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ代及头霉素类。 ● 头霉素与头孢菌素分子结构的区别：7位C原子上有一个反式的甲氧基。 ● 氧头孢烯类分子结构特点：7-ACA 上的S 被O 取代。 一. 美士灵的总体特征 抗菌药物 抗菌活性 革兰阳性菌 革兰阴性菌 1代头孢 ++++ + 2代头孢 +++ ++ 3代头孢 + +++ 头孢米诺 （头霉素类） 类同于二代头孢，并覆盖临床常见厌氧菌 1. 美士灵抗菌特点 二代头孢+厌氧菌 一. 美士灵的总体特征 ● 结构不同于头孢类，抗菌谱及抗菌活性类似于二代头孢。 在看美士灵抗菌谱特点之前，我们先简单回顾一下大家所熟知的头孢菌素的抗菌谱特点，头孢菌素按研发上市年代和抗菌作用特点可分为一二三代，随着代数的递增，头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性逐渐