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H2受体拮抗剂 * 主要内容 一、H2受体拮抗剂简介 二、H2受体拮抗剂药物 三、H2受体拮抗剂进展 * 一、H2受体拮抗剂简介 H2受体是组胺受体的一个亚型，主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上，可引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应。 H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物。 * 二、H2受体拮抗剂药物 当前临床应用的H2受体拮抗剂药物主要有： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine） * 二、H2受体拮抗剂药物 1. 西咪替丁(Cimetidine)： 【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 【不良反应】亲和雌激素受体，长期应用可引起男子乳房发育和阳痿，妇女溢乳等副作用 【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂，合并用药时需注意 * 二、H2受体拮抗剂药物 2. 雷尼替丁（Ranitidine） 【特点】吸收好，有速效和长效优点，无抗雄性激素副作用，与其他药物的相互作用也较小 【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡， 术后溃疡及反流性食管炎等 * 二、H2受体拮抗剂药物 3. 法莫替丁（Famotidine）与尼扎替丁（Nizatidine） 法莫替丁作用强度大，是西咪替丁的30至100倍，是雷尼替丁的6到10倍 尼扎替丁生物利用度高于90%，远远 超出雷尼替丁（约50%）和法莫替丁 （40-45%） * 三、H2受体拮抗剂进展 前述四种药物的化学结构由三部分组成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的“脒脲结构”，中间由含硫原子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂，其结构不符合上述要求，如罗沙替丁（Roxatidine）和唑替丁（Zaltidine）的结构如下： * 三、H2受体拮抗剂进展 乙溴替丁（Ebrotidine）：由西班牙Ferrer公司研发，是具有胃保护活性的第一个新一代H2受体拮抗剂，可对抗乙醇、阿司匹林和应激所致的胃黏膜损害，还具有抗幽门螺旋杆菌的活性，每日只需服药一次等优点。 * 三、H2受体拮抗剂进展 拉呋替丁（Lafutidine）：由日本富士（Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的胃保护作用，可使胃粘膜损伤加速愈合，是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物，有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药物之一。 * *