第十二章定位幻灯片.pptVIP

* 研究证实，压力控制型结肠定位释药系统的释放行为依赖于胶囊的大小和包衣的厚度。研究利用生物磁性测量系统 BMS 对该释药系统进行健康志愿者体内测试，发现该系统口服后，到达受试者横结肠的时间为4~5 h，模型药咖啡因经5~6h才能在受试者唾液中检测到，说明能在结肠中释药。 * （六）利用结肠的特异细胞株设计自调式的OCDDS 结肠的特异细胞株如结肠的肿瘤细胞产生的特异单克隆抗体能和结肠肿瘤细胞结合，利用这一原理设计的结肠释药系统称为特异细胞靶向型结肠释药系统。 * 研究发现，结肠癌细胞抗原Ep-Cam的抗体（anti-Ep-Cam）与在268位经人工修饰后的人羧肽酶 Al-ChCPAl-T268G 的偶联物（anti-Ep-Cam-ChC-PA1-T268G）能水解甲氨蝶呤的前体药物-甲氨蝶呤-α-3-环丁基苯丙氨酸和甲氨蝶呤-α-3-环酪氨酸。 * 将前体药物与anti-Ep-Cam-ChCPAl-T268G和结肠癌HT-29细胞一起孵化，结果显示甲氨蝶呤前体药物有非常好的杀灭HT-29细胞的活性，而对其他正常细胞无明显的细胞毒性，此方法即是利用羧肽酶和结肠癌细胞结合再水解前体药物，游离药物再杀灭癌细胞。 * 三、口服结肠定位释药制剂的质量评价 （一）体外评价方法 由于口服结肠定位释药系统释药机制的多样性和释药部位的特殊性，理想的体外评价方法应该能够良好地模拟消化道环境，包